抗菌机理与两性霉素B相同,主要与真菌细胞膜上的甾醇结合,损伤细胞膜的通透性,在胞膜上形成微孔,导致真菌细胞内重要营养物质和氨基酸等外漏,破坏真菌的正常代谢而抑制真菌生长。曲古霉素为由链丝菌的培养液中提取的多烯类抗生素,对多种真菌及原虫均有较强的抑制作用,对白色念珠菌、酵母菌、新型隐球菌、黑霉菌、毛癣菌、曲菌均有杀灭活性。对溶组织阿米巴原虫、冈比亚锥虫、梅毒螺旋体也有杀灭作用。对阴道滴虫、肠道滴虫或牙龈滴虫等也有抑制作用。对真菌的抗菌强度与两性霉素B相似,较制霉菌素强大,其MIC为0.1v0.8δg/ml。对阴道滴虫的MIC为0.62δg/ml,较卡巴胂约强100v500倍。白色念珠菌对本品更为敏感,血清可抑制曲古霉素的抗菌效能。