本品的抗抑郁作用与丙米嗪相同,但副作用少,无明显中枢抑制作用,有抗多巴胺(DA)作用。其抗抑郁作用机制与其他抗抑郁药不同,不影响NA与5-HT的再摄取和释放,不激动β-肾上腺素受体,但研究表明,本品与脑内5-HT。等受体有高度或中度的亲和力,故其作用机制可能与直接作用于脑内一些受体有关。
口服后迅速被吸收,2h可达血药峰值。t1/2为9v11h。肝脏代谢除脱甲基外,还有羟基化,N-氧化及与葡萄糖醛酸结合。主要以代谢物随尿排出。
1.用于治疗各种类型的抑郁症、精神分裂症的抑郁状态和焦虑症。 2.用于缓解多种慢性神经痛。
有癫痫病史者、青光眼患者禁用。
口干、嗜睡、便秘、视物模糊、心动过速、个别病例直立性低血压,可引起肝损害、运动障碍、排尿困难。其抗胆碱能作用与丙米嗪相同,而其对心血管不良反应小于其他三环抗抑郁剂。个别有诱发癫痫的报道。
1.耉年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女慎用。 2.肝、肾功能不全者慎用。
1.开始口服每天50v75mg,可分次服或睡前1次服;逐渐增加剂量,最大剂量不可超过每天300mg。 2.维持量为每天75v150mg。青少年或耉年患者剂量减半。
能加强巴比妥类、乙醚、吗啡的作用,也有拮抗阿朴吗啡的作用。
本品抗抑郁作用是肯定的,与阿米替林、马普替林相似,其抗焦虑作用优于多塞平、与马普替林相当。适用于伴有严重焦虑症状的抑郁症患者。
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