为新一代芳香化酶抑制剂。通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑的体内活性比氨鲁米特强150～200倍。它作用的选择性高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺激素的合成，大剂量对肾上腺分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。

口服本品后药物吸收迅速而完全，1h达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率60%，血清终末消除半衰期约2天。其清除主要通过代谢成无药理活性的羟基代谢产物，几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。

主要用于 绝经后ER、PR受体阳性的晚期乳 腺癌患者。

1.对本药及其辅料过敏者。
    2. 绝经前妇女。
    3.严重肝功能损害者。
    4.哺乳妇女。
    5.儿童。

常规剂量不良反应发生时主要表现为：
    1. 恶心(2%～9%)、 头痛(0～7%)、 骨痛(4%～10%)、 潮热(0～9%)和 体重增加(2%～8%)。
    2. 便秘、 腹泻、 瘙痒、皮疹、关节痛、 胸痛、 腹痛、疲倦、 失眠、 头晕、 水肿、 高血压、 心律失常、 血栓形成、 呼吸困难、阴道流血等少见。

1.严重的肾功能受损者慎用本品。
    2.药物对妊娠的影响：本药应用于 绝经后妇女，如孕妇需使用本药，应注意本药对胎儿的潜在危险。
    3.药物对检验值或诊断的影响：少数患者出现肝脏生化指标异常，而与 肝转移无关。
    4.老年患者、轻中度肝功能损害、肌酐清除率每分钟大于或等于10ml的患者无须调整剂量。
    5.本药对肾上腺产生的皮质激素和醛固酮的影响很小，因此在使用本药时不需辅助补充糖皮质激素和盐皮质激素。

口服：
    2.5mg，每天1次。

来曲唑与 他莫昔芬合用时，由于 他莫昔芬诱导细胞色素P ₄₅₀酶，所以导致来曲唑血浆浓度下降。这种相互作用的临床意义现在还未明确。