本药进入真菌细胞内转变为具有抗代谢作用的5-氟脲嘧啶，后者可取代脲嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸，从而阻断核酸和蛋白质的合成。本药对真菌有选择性毒性作用，在人体细胞内并不能大量地将5-氟胞嘧啶转换为5-氟脲嘧啶。本药为抗真菌药，对念珠菌、隐球菌以及地丝菌有良好的抑制作用，对部分曲菌以及卡氏枝孢霉菌等也有作用。对其他真菌和细菌则无作用。对念珠菌、隐球菌以及地丝菌有良好的抑制作用，对部分曲菌以及引起真菌病的瓶霉菌等也有作用。对其他真菌和细菌都无作用。

本药自胃肠道吸收迅速而完全，口服后可吸收给药量的78%～90%。药物吸收后，广泛分布在肝、肾、脾、心和肺组织中，其浓度与血药浓度大致相仿，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的60%～90%，本药也可进入感染的腹腔、关节腔和房水中，可透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率很低。口服2g后2～4h血药浓度达峰值，为30～40μg/ml。半衰期为2.5～6h。约有90%以上药物自肾小球滤过，以原形自肾清除。本药可经血液透析排出体外。

临床用于念珠菌和隐球菌等敏感菌株所致的全身性 真菌感染，单用效果不如 两性霉素B，可与 两性霉素B合用以增加疗效(协同作用)。

1.对本药过敏者禁用。
    2.妊娠及哺乳期妇女禁用。

1.可引起 恶心、 呕吐、 腹泻和皮疹；较少见的有精神错乱、 幻觉、 头痛、 头晕和嗜酸粒细胞升高。
    2.可致肝毒性，多表现为肝功能改变，如 血清氨基转移酶的升高，偶可引起血清 胆红素升高，有极个别肝坏死的报道。
    3.可致白细胞或 血小板减少，偶可发生 全血细胞减少、 骨髓抑制和 再生障碍性贫血。合用 两性霉素B者较单用本药者多见，此类不良反应的发生与血药浓度过高有关。
    4. 肾损害、 头痛、视力减退、 幻觉、 听力下降、运动障碍， 血清钾、钙、磷值下降，以及 过敏反应(皮疹)等。

1.慎用：(1) 骨髓抑制、血液系统疾病或同时接受 骨髓抑制药者；(2)肝功能损害者；(3)肾功能损害者，尤其是同时接受 两性霉素B或其他肾毒性药物。
    2.单用本品易产生耐药性，宜与 两性霉素B合用。
    3.药物对妊娠的影响：动物实验有致畸作用。人类尚未证实有致畸作用，孕妇使用必须权衡利弊。需定期检查周围血象、 血清氨基转移酶、碱性磷酸酶，测定尿常规、 血尿素氮和肌酐。根据病情需要监测血药浓度，以50～75μg/ml为宜，最高不宜超过100μg/ml，否则，血液系统、肝脏易发生相应的不良反应。

1.成人：(1)口服给药：每天100～150mg/kg，分4次服；(2)静脉滴注：1天量为50～150mg/kg，分2～3次；(3)肾功能不全时剂量：肾功能损害者药物的消除半衰期明显延长，无尿患者可延至85h，因此宜减量及延长给药间期，应测定血药浓度并调整用药。肌酐清除率为每分钟20～40ml时，每天剂量为75mg/kg，给药间期为12h，肌酐清除率为每分钟10～20ml时，每天剂量为37.5mg/kg，给药间期为24h，肌酐清除率为每分钟小于10ml时，每天剂量参照血药浓度测定结果，给药间期大于24h；(4)透析时剂量：定期进行透析治疗的患者，每次透析后按体重应补给37.5mg/kg。
    2.儿童口服给药：体重超过50kg的儿童，按成人剂量服用，体重不足50kg的儿童，每天剂量按体表面积1.5～4.5g/m ²计算。

1.与 两性霉素B联合应用有协同作用， 两性霉素B也可增强 氟胞嘧啶的毒性，这与 两性霉素B使真菌细胞摄入药物量增加以及肾排泄受损有关。
    2.与其他 骨髓抑制药同时应用可增加毒性反应，尤其是造血系统的不良反应。