为半合成吗啡衍生物,主要作用于δ受体,作用与吗啡相似。等剂量下其镇痛作用比吗啡强5v10倍,起效较吗啡快,持续时间较短。直肠给药吸收较慢,作用发生较迟。
口服镇痛效果为肌内注射的1/5。肌内注射后15min出现作用,维持3v5h。口服t1/24.71h,静脉注射t1/22.64h。
适用于缓解各种原因引起的中强度疼痛。如术后、癌痛、软组织(骨)创伤、胆绞痛、心肌梗死、烧伤、肾绞痛等。
对本药过敏者禁用。
1.中枢神经系统:镇静、嗜睡、精神抑郁、身体行为异常、兴奋、惊惧、烦躁不安、头晕。 2.消化系统:恶心、呕吐,且活动者比不活动者的反应频繁。止吐药酚噻嗪可抑制上述症状。 3.生殖泌尿系统:据报道本品可致输尿管痉挛、膀胱括约肌痉挛、尿潴留。 4.呼吸系统:本品呼吸抑制作用直接作用于脑体呼吸中枢,本品也作用于控制呼吸频率的中枢,并使呼吸不匀。若呼吸抑制严重可用盐酸纳洛酮缓解。 5.其他;瞳孔缩小、加强副交感神经活动、脑髓液压升高、胆汁压升高、暂时性血糖过多。
1.对本品过敏、颅内压升高引起颅内损伤、呼吸功能抑制(如慢性病、肺气肿、脊柱后凸、哮喘病)禁用。 2.肝肾功能不全、甲状腺功能减退、艾迪生症、前列腺肥大或尿道狭窄、原因不明的腹部急性疼痛患者、驾驶员及机器操作人员在工作时应慎用。 3.本品抑制咳嗽,术后服用本品应严密监护,尤其是肺病患者。 4.本品直接作用于呼吸中枢,也作用于控制呼吸频率的中枢而发生不规则性呼吸。 5.妊娠期间、分娩前、哺乳期妇女慎用。 6.儿童慎用。 7.耉年患者应用本品时,应密切观察呼吸功能。 8.本品过量的症状为呼吸抑制、过度呼吸抑制或心血管抑制的病人可不应用拮抗药,必要时给氧及其他辅助措施。本品用药过量可立即用洗胃法将未吸收的药物排出。 10.遮光、密封保存。
整片吞服,不可嚼碎。常用量4v12mg/次,8v24mg/d;每张处方最大量120v360mg。用量应按疼痛强度及病人体质而定。如果患者剧痛程度上升,所定用量未达到止痛效果应缓慢加量。若疼痛性质为剧痛,应在开始就用较大剂量。
与普通麻醉剂、酚噻嗪、镇静剂、安眠药、三环类抗抑郁药或其他中枢神经抑制药(包括乙醇)同用会使中枢神经系统抑制加强。故本品与上述药剂同用时应减量。
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