本品是安眠药格鲁米特(导眠能)的衍生物。肾上腺中含有丰富的胆固醇，是合成皮质激素的直接原料，它在裂解酶的催化作用下转变为孕烯醇酮，再经一系列酶的作用生成氢化可的松、醛固酮和性激素。AG主要阻滞肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮，从而抑制肾上腺皮质中甾体激素的生物合成。抑制芳香化作用比抑制肾上腺皮质激素合成作用大10倍。AG还能阻止雄激素转变成雌激素。AG在周围组织中具有强力的芳香化酶抑制作用。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素的前体雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝脏中经芳香化转变而来。神经垂体分泌的ACTH能对抗AG抑制肾上腺的作用，所以，使用AG时应合用氢化可的松，以阻滞ACTH的这种作用。

成人口服本品500mg后1.5h，平均最高血药浓度为5.9μg/mg，平均血浆半衰期12.5h。

1. 绝经后或去势后的晚期乳 腺癌，对 骨转移者疗效较好，对 雌激素受体阳性者有效率可达50%～60%，对 他莫昔芬无效者仍可奏效。
    2.还可用于前列 腺癌。
    3. 库欣综合征。

1.对本药过敏者。
    2.孕妇。
    3.哺乳期妇女。
    4.儿童。
    5.有感染者。
    6. 带状疱疹患者。
    7.肝肾功能损害者。
    8.甲状腺功能减退者。
    9. 休克期不宜使用本药。
    10.卟啉病患者。

1. 嗜睡、困倦、 头晕、 运动失调等，尤其是老年患者，给药时可适当补充糖皮质激素。
    2.胃肠道反应： 恶心、 呕吐、 食欲缺乏和 腹泻。
    3. 骨髓抑制：偶可出现白细胞或 血小板减少。
    4.其他：皮疹，多发生在用药后10～15天，多数可自行消退。偶见甲状腺功能减退。

1.不宜与 他莫昔芬合用，因疗效不增而不良反应增加。
    2.用本品三周若症状无缓解则认为是无效，无需继续用药。
    3.用药期间应定期检查血象、血电解质。
    4.给药期间应同时补充适量的糖皮质激素。
    5.患感染、 带状疱疹者、肝肾功能损害及甲状腺功能减退者应先予治疗上述疾病再服用本药。
    6.驾车及操作机器者用药时警觉性减弱，尤其是治疗开始阶段。
    7.用于 皮质醇增多症时，应根据病情增减剂量。
    8.若出现严重 药疹或 药疹持续一周以上，应予停药并对症治疗。重新用药时，应从小剂量开始，逐渐增量。
    9.因本药的肝酶诱导作用可加速其自体代谢，故连续服药2～6周后，不良反应的发生率及严重程度可减轻。但治疗2周后，仍有严重反应者应停药。
    10.垂体分泌的促 肾上腺素皮质激素(ACTH)能对抗本药抑制肾上腺的作用，故使用本药时应合用 氢化可的松以阻滞ACTH的这种作用。
    11.服用本药的女性应采取激素类的避孕方法。

口服，每次0.25g，每天0.5～1.0g，同时加服氢化可的松，每次20mg，每天2次。

香豆素类抗凝药、口服降糖药及 地塞米松等药物可加速本品的代谢，合用时应注意。