本品为丙二醇的衍生物,具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和中枢性肌肉松弛作用。治疗剂量时其镇静作用可能是肌肉松弛造成的,而不是直接的作用。因其作用较弱,现基本上已被苯二氮卓类所替代。由于有较强的肌肉松弛作用,对焦虑症伴有肌肉紧张或急性发作者仍可选用。本品有时可用作肌肉松弛剂,单独或与镇痛剂合用治疗肌痉挛。
口服易于吸收,1v3h达血药峰值。在体内广泛分布。t1/2为6v17h。在肝内代谢,主要以无活性的羟基代谢物及其葡萄糖醛酸的结合形式从尿中排出,原药约占服用量的10%。可透过胎盘屏障,并可在母乳中浓集,约可达到血药浓度的4倍。
1.用于焦虑症与焦虑症伴有肌痉挛。
哺乳者、孕妇及卟啉症患者禁用。
1.嗜睡最常见。可有恶心、呕吐、腹泻、无力、头痛、眩晕、运动失调、视觉障碍、运动失调、惊厥等戒断症状。
1.肝、肾、呼吸功能不全患者慎用。 2.精神抑郁患者慎用。 3.耉年人慎用。 4.宜小剂量多次服用,长期大量服用可导致男性患者阳痿。
1.用于抗焦虑:成人口服400mg,每天3次。6v12岁儿童:可给予100v200mg,每天2v3次。 2.用于催眠:成人口服200v400mg,睡前服。 3.抗惊厥:成人肌内注射或静脉注射400mg,必要时4v6h重复给药1次。耉年患者的剂量不得超过一般成人的1/2。
1.其他中枢抑制剂可增强本品的镇静作用。 2.本品诱导肝药酶,其他通过肝药酶进行代谢的药物可增强作用。
临床用于治疗神经官能症的紧张、焦虑状态、轻度失眠及破伤风所致肌肉紧张状态。治疗癫痫失神发作也有一定疗效,但对全身强直阵挛发作及精神分裂症无效。
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