本品具有祛痰、止咳、平喘、解痉、利胆、镇静和抗惊厥作用。给小鼠口服或腹腔注射,有明显祛痰作用。
1.成分 (1)辽细辛和华细辛均含挥发油(约3%和2.75%或1.9%)。油中含相同组成的细辛醚(Asarone)、龙脑(lovneol)、黄樟醚(Safrole)、甲基丁香酚(Methyl leugenol)肉豆蔻醚(Yrisiticin)、榄香素(Elemicin)等。华细辛还含细辛脂素(Asarinin),此外尚含消旋-去甲乌(Oll-dennethylcoclvurinehigenamine)。微量元素有钾、钠、镁、钙、铁、锰、铜、锌等。双叶细辛的挥发油含优葛缕酮6%,龙脑或爱草脑(Estragole)7%、1,8-桉叶素4%、蒎烯2%,甲基丁香油酚15%、黄樟醚10%、科绕魏素(Croweacin)10%、榄香脂素(Elemicin)8%、少辛酮(Saishinone)0.2%、芳樟醇、大栊牛儿三烯醇[Germacra-1(10),4,7(11)-trien-9Ω-ol]、2-甲基-2-乙烯基-3-异丙烯基-5-异丙叉环已醇等。圆叶细辛含黄酮甙、氨基酸、糖类和挥发油。中医性昧归经 辛,温;有小毒。归肺、肾、心经。(2)化学成分 挥发油主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、黄樟醚等多种成分。另含N-异丁基十二碳四烯酰胺、消旋去甲乌药碱、谷甾醇、豆甾醇等。
2.药理作用 (1)对中枢神经系统的影响:细辛挥发油有明显的中枢抑制作用,并有明显的抗惊厥作用。1千克细辛挥发油的镇痛强度与安替比林0.5克相似,且细辛挥发油具有明显的解热作用。(2)抗炎及免疫抑制作用:细辛油有明显的抗炎作用,其作用原理一方面能增强肾上腺皮质功能,另一方面对炎症过程的炎症介质释放、毛细血管渗透性增强、白细胞游走、结缔组织增生等环节均有抑制作用。细辛煎剂能明显降低豚鼠T细胞Ω醋酸萘酯酶(ANAE)百分率,表明有免疫抑制作用。(3)局部麻醉作用:细辛50%煎剂能阻滞蟾蜍坐骨神经的冲动传导,且有可逆性,其麻醉效果与1%的普鲁卡因接近。挥发油具有表面麻醉(兔角膜反射)作用。(4)对呼吸系统的作用:细辛挥发油能松弛组胺、乙酰胆碱引起的离体气管痉挛;细辛浸剂注于兔,可对抗吗啡所致的呼吸抑制。甲基丁香油酚对豚鼠离体气管有显著的松弛作用。北细辛醇浸剂可使离体肺灌流量先短暂的降低,而后持续增加,可维持15v30分钟。细辛的后续作用与异丙肾上腺素的作用相似。(5)对心血管系统的作用:
①对心脏的作用:细辛挥发油能明显增加豚鼠离体心脏的冠脉流量。北细辛醇提液对离体兔和豚鼠心脏,均有明显的兴奋作用,具有正性肌力和正性频率作用。细辛挥发油能对抗兔因脑垂体后叶素所致的急性心肌缺血,并能增加小鼠减压缺氧的耐受力;有提高休克动物平均动脉压、左室压峰值、左室压一阶微分正、负最大压、冠状血窦流量作用,其作用强度与多巴胺相似。细辛可使狗左室泵血功能和心肌收缩性明显改善,且细辛与去甲乌药碱、异丙肾上腺素作用基本相似。
②对血管和血压的影响:细辛对小鼠耳廓微循环血管管径有轻度缩小作用,并能推迟给肾上腺素后的管径收缩时间,但对肾上腺素引起心血流减慢、停止无影响。细辛挥发油对蟾蜍内脏血管灌流量显示有扩张作用;且给麻醉犬、猫静脉注射均有降压作用。(6)提高机体新陈代谢功能:从细辛中分离的消旋去甲乌药碱具有肾上腺素能?兴奋剂样的广泛生理作用,因而有强心、扩张血管、松弛平滑肌、增强脂质代谢及升高血糖作用。(7)抗组织胺和抗变态反应:北细辛甲醇浸出液的水不溶性分离部分中所含甲基丁香油酚、kakuol、N-异丁基十二碳四烯酰胺可致豚鼠离体回肠收缩。细辛的水或乙醇提取物均能使速发型变态反应的过敏介质释放量减少40%以上,表明其能抗变态反应。(8)对平滑肌的作用:细辛挥发油对兔的离体子宫、肠管,低浓度使张力先增加后下降,振幅增加,高浓度则呈抑制;松弛组胺、乙酰胆碱以及氯化钡引起的离体回肠痉挛;对大鼠离体子宫呈抑制作用。(9)抑茵作用:细辛挥发油对黄曲霉菌、黑曲霉、脂叶枝霉、白色念珠菌等16种真菌有抗抑作用。其醇浸剂、挥发油等对革兰阳性菌、枯草杆菌及伤寒杆菌有抑制作用,煎剂对结核杆菌及伤寒杆菌亦有抑制作用。(10)对自由基代谢的影响:细辛不仅具有免疫调节作用,而且有明显的抗氧化作用,能有效地减少脂质过氧化作用,降低LPO含量,能避免有害物质对组织细胞结构和功能的破坏作用。另外,也有提高SOD活性趋势,增强机体对自由基的清除能力,减少自由基对机体的损伤。
3.临床研究 (1)用于局部麻醉:用干燥细辛经乙醚提取的挥发油,制成3%麻醉液,作为局部浸润麻醉与神经阻滞麻醉的注射液,施行耳鼻咽喉科、口腔科及眼科手术共52例,结果麻醉效果良好,(手术时病人不痛)者33例,(63.5%),效果尚佳(手术时病人偶局部疼痛,但仍可忍受手术直至完毕)者17例(32.7%),无效者2例(3.8%)。药物剂量随手术需要而定,最多有一次用达30v40毫升的。由于此药注射后向周围组织的渗透、扩散范围较普鲁卡因稍差,故注射的范围宜大些。麻醉时间一般可维持1.5小时。应用本品除术后出现不同程度的组织肿胀外,尚未发现特殊的全身反应或其他局部反应,创口愈合亦未见不良影响。如于细辛麻醉液中加入适量1?肾上腺素液,可适当延长麻醉时间,减轻术后肿胀反应,细辛的麻醉成分提得越纯、麻醉效果就越高,术后的肿胀反应就越小。(2)治疗口疮糜烂:取细辛5克,研细末,分作5包,每用1包以米醋调为糊状,敷于脐眼,外贴膏药。每日1换,连用4v5日。据观察,口疳(即一般口腔溃疡)敷后一般不出4天多能痊愈。小儿高热泄泻后满口溃烂、流涎特多、痛甚不肯饮食者,用之亦多有效,未见副作用。
4.细辛中毒:1例患者因头痛、牙痛在80分钟内共服细辛15克而中毒,服后40分钟头痛更甚、且胀;随即呕吐、汗出、烦躁不安、口渴、面色红赤,呼吸急迫(53次/分),脉洪数(123次/分),颈项强、瞳孔微散大,体温40.5?,血压170/130毫米汞柱。旋即转入神志昏迷、牙关紧闭、角弓反张等,经服安宫牛黄丸、苏合香丸而愈。