美洛西林为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其抗菌作用与青霉素相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。由于与铜绿假单胞菌生存所必需的PBPs形成多位点结合且对细菌细胞膜具有穿透作用，因此，本药对假单胞菌(如铜绿假单胞菌)有较强抗菌作用。美洛西林抗菌作用的特点是对肠杆菌属阴性杆菌具有极强的抗菌活性，但抗假单胞菌(如铜绿假单胞菌)的活性弱于阿洛西林和派拉西林。本药对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、 肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、柠檬酸杆菌、沙雷菌、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌有较强的抗菌活性。本药对β-内酰胺酶不稳定，对产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌及产β-内酰胺酶的肠杆菌无作用。

本品对胃酸不稳定，因而不能口服给药。肌内注射1g后，t _max大约为45min，C _max为15μg/ml。快速静脉注射(5min)2和5g，平均C _max分别为253μg/ml和411μg/ml。静脉滴注3g(30min)，所测得的平均C _max为263μg/ml。血浆蛋白结合率为16%～42%。与其他青霉素类相似，本品主要分布于细胞外液。在胆汁和尿液中有较高的药物浓度。本药以肾小球分泌形式快速排泄，给药剂量的45%～70%以原形从尿中排出，10%以下的药物被代谢成青霉裂解酸的衍生物。26%以上的药物可从胆汁排泄。肾功能正常者半衰期为1h并且为剂量依赖性，半衰期随着给药剂量的增加而延长。肾功能减退的患者半衰期延长，应注意调整给药剂量。

对铜绿假单胞菌、变形杆菌属、 肺炎杆菌、拟杆菌属等所致的 尿路感染、 软组织感染、 败血症、呼吸道感染、 腹膜炎等均有较好的疗效。

对本药或其他 青霉素类药过敏者。

本品最为常见的不良反应是皮疹和胃肠道反应(发生率为2%～3%)。其余与 阿洛西林相似。

1.交叉过敏：对一种 青霉素类药过敏者可能对其他 青霉素类药过敏，也可能对 青霉胺或头孢菌素类药过敏。
    2.慎用：(1)哺乳期妇女；(3)对头孢菌素类药过敏者；(3)严重肝、肾功能障碍者；(4)凝血功能异常者。
    3.药物对妊娠的影响：目前尚未发现本药有任何胚胎毒性作用，如确有适宜的使用指征，可在妊娠期间使用本药。
    4.药物对检验值或诊断的影响：(1)用药期间，以 硫酸铜法进行 尿糖测定时可出现假阳性，但用 葡萄糖酶法测定则不受影响；(2)用药期间， 尿蛋白试验结果可呈现假阳性；(3)用药期间，可出现直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性。
    5.用药前后及用药时应检查或监测：大剂量用药时应定期检测 血清钠浓度水平。

1.肌内注射： 尿路感染：成人：每天6～8g(每天量100～125mg/kg)，每6～12小时1次。
    2.静脉注射(直接注射，时间长于3～5min或间歇滴注，给药时间为20～30min)：成人：每天6～8g(每天量100～125mg/kg)，每6～8小时1次。重症下呼吸道、皮肤和软组织感染、腹膜感染，成人8～16g(每天量125～300mg/kg)，每4～6小时1次。成人最大剂量通常为每天24g。疗程一般为7～10天，但有时可延长。

1.与 庆大霉素、 卡那霉素等氨基糖苷类药合用对肠杆菌和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。
    2.与 头孢他啶合用对铜绿假单胞菌和大肠杆菌可产生协同或累加抗菌作用。
    3.与 维库溴铵类肌松药同用可延长其神经肌肉阻滞作用。
    4.与 肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药同用可能增加凝血机制障碍和 出血的危险。
    5.与 甲氨蝶呤同用可干扰 甲氨蝶呤的肾小管排泄、降低 甲氨蝶呤肾脏清除率，出现 甲氨蝶呤毒性反应。
    6.与 头孢噻肟同用可使 头孢噻肟的总清除率降低，如两者合用须减低剂量。
    7.与 伤寒活疫苗同用可降低 伤寒活疫苗的免疫效应，可能的机制是本药对沙门 伤寒菌有抗菌活性。