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头孢噻肟 ( Cefotaxime )

别名：头孢噻肟钠、氨噻肟头孢菌素钠、菌必灭、凯帝龙、凯福捷、凯福隆、赛福隆、泰可欣、头孢氨噻肟钠、西孢克拉瑞、喜福德、安塞铭、新亚雅太、治菌利尔、头孢氨噻肟、Cafajet、Cefotaxime Sodium

1 药理作用展开收起

头孢噻肟钠为半合成的第三代注射用头孢菌素，其抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似，主要通过与细菌内膜上青霉素结合蛋白(PBPs)结合，干扰细菌细胞壁的生物合成，导致细菌溶菌死亡，从而达抗菌作用。头孢噻肟钠作用特点是：对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定；对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素；但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。

2 药动力学展开收起

本药在肠道中不吸收。肌内注射0.5g和1.0g，0.5h后达血药浓度峰值，分别为12μg/ml和25μg/ml。静脉注射1g和2g，血药浓度峰值分别为102μg/ml和215μg/ml。30min内静脉滴注1g，滴注完毕时血药浓度为41μg/ml，4h后血药浓度为1.5μg/ml。药物吸收后在组织穿透力强，体内分布广泛，可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度，尤以胆汁、尿液中浓度较高。本药不易透过正常脑膜，但脑膜有炎症时可增加透入量。本药蛋白结合率为30%～50%。药物在肝内代谢为去乙酰头孢噻肟(抗菌活性为头孢噻肟的1/10)和其他无活性的代谢产物。肌内注射和静脉注射的半衰期分别为0.92～1.35h和0.84～1.25h。其代谢产物去乙酰头孢噻肟的半衰期为1.5h。本药80%可经肾脏排泄，其中50%～60%为原形药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，另10%～20%为无活性的代谢产物。头孢噻肟经胆汁排泄量较少，约为给药量的0.01%～0.1%。血液透析能将62.3%的药物自体内清除，腹膜透析对头孢噻肟的药动学无影响。

3 适应症展开收起

1．与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用；与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。
    2．与氨基糖苷类抗生素联合应用时，用药期间应随访肾功能。
    3．大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时，应注意肾功能变化。
    4．头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠液混合。
    5．与阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的总清除率降低，如两者合用需适当减低剂量。

4 禁忌症展开收起

对本药或其他头孢菌素类药过敏者禁用。

5 不良反应展开收起

副作用发生率低，约3-5%，皮疹和药物热约为2-5%，出现静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应见于1%的病人，碱性磷酸酶或血清转氨酶轻度升高者约有3%，暂时性血尿素氮和肌酐增高者分别为0.7%和0.3%，白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少者少见。偶有头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红者。应用本品后，有0.28%的病人可发生粘膜念珠菌病。

6 注意事项展开收起

1.交叉过敏：对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素过敏。
    2.慎用：(1)对青霉素类抗生素过敏者；(2)孕妇、哺乳期妇女；(3)严重肝、肾功能障碍者；(4)有慢性胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎者；(5)高度过敏性体质者、高龄体弱者。
    3.药物对检验值或诊断的影响：(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应；(2)当患者尿液中头孢噻肟钠含量超过10mg/ml时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性；(3)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。
    4.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)长期用药时应定期检查肝、肾功能及血、尿常规；(2)有显著肝、肾功能损害和(或) 胆道梗阻患者使用本药时应进行血药浓度监测。

7 用法用量展开收起

1.成人：(1)肌内注射：
    ①淋病：单次肌内注射1g；
    ②无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染：每次1g，每天2次；
    ③手术过程中预防用药：于术前0.5～1.5h肌内注射1g，手术过程中1g，术后每6～8小时1g，直至24h为止。(2)静脉给药：
    ①常用剂量：2～6g，分2～3次给药；严重感染者(如败血症等)每6～8小时2～3g，每天最高剂量为12g；
    ②无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染：每12小时1g；(3)手术过程中预防用药：于术前0.5～1.5h静脉给药1g，手术过程中1g，术后每6～8小时1g，直至24h为止；(4)肾功能不全时剂量：严重肾功能减退患者应用本药时须根据肌酐清除率调整减量；(5)透析时剂量：血液透析者每天0.5～2g，但在透析后应加用1次剂量。
    2.儿童静脉给药：(1)新生儿：日龄小于或等于7天者，每12小时50mg/kg；日龄大于7天者，每8小时50mg/kg；(2)对1个月以上小儿：每8小时50mg/kg，治疗脑膜炎时剂量可增至每6小时75mg/kg。

8 药物相互作用展开收起

1.本药与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。
    2.本药与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用，而对金黄色葡萄球菌无此作用。
    3.本药与氨基糖苷类或其他头孢菌素同用可能增加肾毒性。
    4.本药与强利尿药(如呋塞米)同用可能增加肾毒性。
    5.本药与丙磺舒同用可延迟本药的排泄，提高头孢噻肟的血药浓度并延长血浆半衰期(肾清除减少5%，半衰期延长45%)。
    6.本药与脲基青霉素阿洛西林或美洛西林等同用时，可降低本药的总清除率。
    7.本药与伤寒活疫苗同用，可使机体对伤寒活疫苗的免疫应答减弱，可能的机制是本药对伤寒沙门菌有抗菌活性。

9 医保代码展开收起

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

甲类

12 报销范围展开收起

限耐药菌引起的重度感染

13 专家点评展开收起

本品为第三代头孢菌素，是一种广谱抗生素。对革兰阴性杆菌的作用明显优于第
一、二代头孢菌素，尤其对流感杆菌、大肠杆菌、肠杆菌、产枸橼酸菌属、沙雷菌属、克雷白杆菌属及产β-内酰胺酶的耐药大肠杆菌的作用比头孢哌酮强，特别对产青霉素酶的嗜血杆菌的作用最强。头孢噻肟治疗血液病合并感染的患者，临床反应最佳，杀菌作用时间维持较长，但对铜绿假单胞菌和阴沟肠杆菌杀菌作用较差。国内报道，用本品治疗菌血症、腹膜炎等感染39例，同期应用头孢噻吩联合庆大霉素治疗感染33例作为对照。结果治疗组痊愈34例，有效率为97.4%，对照组痊愈26例，有效率为94%，细菌学清除率均为95%。两组中各有8例和10例出现不良反应，表现为皮疹、ALT升高、胃肠道反应、菌群失调或蛋白尿。另报道应用本品治疗感染60例，其中14例肌内注射，每次1g，每天2～3次，其他47例静脉滴注，每天6～8g，分2～4次滴注，待症状改善后以肌注替代。结果痊愈45例、有效12例、无效3例，总有效率为95%。

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