本品是新型的降低胆固醇的药物，能与胆酸及其主要成分甘氨胆酸相结合，加速其排清，阻断其重吸收，造成胆酸耗竭，肝脏胆固醇7-Ω-羟化酶上调，从而增加胆固醇向胆酸的转化。


本品可以降低原发性高胆固醇血症(primary hypercholesterolemia)患者体内的低密度脂蛋白胆固醇(LDL
cholesterol，LDL-ch)浓度。临床试验结果显示，本品可以有效降低LDL-ch及总胆固醇浓度。


本品是以其非吸收性聚合体技术(non-absorbed polymer technology)为基础开发的新药，具有亲水性，为不溶于水的聚合物，而且不被消化酶水解，不被人体吸收，仅是通过人体，而后被排泄。

本品与其他常用的降低胆固醇的药物不同，该药物不被吸收进入血液而散布全身，不会导致全身性副作用，药动学性质简单。

本品可以单独使用以降低低密度脂蛋白胆固醇水平，用作原发性高胆固醇血症病人饮食和运动的辅佐治疗；另外，该药物还是惟一经FDA批准的可与他汀类药物联合使用的降脂药。对以胆固醇升高为主的高脂血症，当饮食和锻炼不能很好达到效果时，本品单独使用或与他汀类合用可有效的降低血浆胆固醇浓度。

本品禁用于肠功能紊乱者，以及对药物中任一组分过敏者。

本品可引起头痛、疼痛和无力等中枢神经系统不良反应；耳鼻喉方面常见有咽炎、鼻炎、鼻窦炎等不良反应；胃肠方面可引起腹痛、便秘、腹泻、消化不良、胃肠胀气和恶心等不良反应；骨骼肌肉系统的不良反应有肌痛和背痛；呼吸系统有咳嗽；皮肤方面可引起损伤、感染及感染综合征等。


本品因不被吸收而无全身副作用，本品与其他药之间的交叉反应也很小。

当患者总胆固醇水平高于7.8mmol/L时，一般不使用本品，如需使用应谨慎。非临床安全性研究显示，大鼠给予本品人体用药剂量的30倍可因维生素K缺乏而引起出血。

口服，推荐起始剂量为3片/次，2次/d，或6片/次，1次/d。根据需要剂量可调整为7片/d。和HMG-COA还原酶抑制剂合用时，以4ｖ6片/次较为安全和合适。

本品与其他药物同服时，未见本品对地高辛、洛伐他汀、洛伐他汀或辛伐他汀同服不会影响他汀类药物的降脂作用。但尚未在其他药物中进行有关研究。当与可能干扰药物血浓度的其他药物同服时，药物的安全性和有效性可能受到影响，用药时应考虑进行药物浓度监测。


本品在与其他药物联用时虽不易产生副作用，但患者还是应该在服用本品前告诉医生是否正在服用的其他药物。


如果患者不能耐受他汀类药物，单独使用本品也可以达到很好的效果。本品由于不被吸收，使用时的安全性将比目前被广泛使用的其他降血脂药物如他汀类药物显著增高。

临床试验表明，在降低LDL胆固醇方面本品是有效的和安全的。特别是当本品与他汀类药物联合使用时，能够很好的达到降低胆固醇的作用。


临床研究显示，对于原发性高胆固醇血症患者，本品无论单用或与他汀类药物(如洛伐他汀、辛伐他汀等)合用均可降低其总胆固醇、LDL-ch和载脂蛋白B(Apo B)水平，同时升高HDL胆固醇水平，且这种效果是单用其中任一种药物所达不到的。约有1400例患者参与为期分别为4ｖ50周的8项研究，其中除1项长程研究外，其余均为多中心随机双盲安慰剂对照研究。研究显示，本品用药后2周可达最大疗效，且这1疗效在整个长程研究中始终保持。


LDL-ch水平在3.38ｖ5.72mmol/L(平均4.12mmol/L)的患者中进行的研究显示，在早餐和晚餐分别给予本品3.8g和4.5g，用药24周可使LDL-ch平均降低15%和18%；总胆固醇平均分别降低7%和10%；而Apo B两组均平均降低12%。本品2种剂量均使HDL胆固醇升高3%，两组甘油三酯轻度升高，与安慰剂组相比未见有统计学意义的明显差异。


98例LDL-ch在3.77ｖ6.50mmol/L(平均4.39mmol/L)的患者中进行的研究显示，本品3.8g分别与早餐、晚餐同服或与早餐或晚餐分开服用，治疗6周后3种给药方案分别使平均LDL-ch降低18%，15%和18%，三组间无明显差异。


本品与他汀类药物如阿托伐他汀(atorvastin)、洛伐他汀(lovastatin)或辛伐他汀(simvastatin)联合使用的3项临床研究显示，联合用药可使LDL-ch进一步降低。

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