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洛伐他汀 ( Lovastatin )

别名：美降之、乐瓦停、洛之达、洛特、脉温、脉温宁、美维诺林、乐福他汀、Mevinolin、Nergadow、Mevacor

1 药理作用展开收起

洛伐他汀通过以下可能机制来调节血脂：
1.抑制肝细胞内的胆固醇合成，结果刺激增加肝细胞合成LDL受体增多，从而导致血中VLDL和LDL合成减少；2.抑制细胞合成胆固醇，干扰脂蛋白的生成，降低血总胆固醇水平；3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降；4.血HDL-C水平也有轻度升高，但目前机制尚不明了。

2 药动力学展开收起

为无活性的内酯，服后在肝内迅速转变成有活性的β-羟酸和其他两种6-羟基衍生物。口服吸收率约为30%，肝脏首关效应明显，在血浆中约95%与血浆蛋白结合，仅5%进入体循环，70%由肝脏排入胆汁，其代谢产物主要经胆道排泄，不到10%的洛伐他汀经肾脏从尿中排出。该药可能影响细胞色素酶P ₄₅₀ 3A4的功能。

3 适应症展开收起

以TC升高为主的混合型高脂血症，可用于高脂蛋白血症
Ⅰ型及纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。

4 禁忌症展开收起

对本类药物过敏者、血转氨酶持续显著增高无原因可解释者、活动性肝病、严重肝脏损害、低白蛋白血症、胆汁淤积性肝硬化、孕妇和哺乳期妇女及有生育可能的妇女应忌用。

5 不良反应展开收起

通常患者对此药的耐受性良好。主要不良反应为腹痛、腹泻、便秘、皮疹、乏力、肌肉痉挛、白内障、视力模糊等。

6 注意事项展开收起

1.肝肾功能不全者慎用。
    2.本品可引起转氨酶升高(3倍以上)，常见于用药3～12个月时，一般为时短暂，停药后可恢复正常。治疗期间如出现血清转氨酶、CPK明显持续升高者应停药。
    3.用药期间如出现肾功能不全或横纹肌溶解倾向，严重的急性感染，低血压，大手术，创伤，严重代谢、内分泌或电解质紊乱及癫痫发作的患者应考虑停药。
    4.老年人宜减量。
    5.用药期间应定期(每4～6周)检查肝功能。
    6.本品不适用于高三酰甘油的患者。

主治医师及以上

限高胆固醇血症

7 用法用量展开收起

常用剂量为每次10～80mg，每晚顿服。

8 药物相互作用展开收起

与烟酸、环孢素、雷公藤制剂、环磷酰胺合用有可能增加或加重肝肾功能和(或)肌肉损害；与双香豆素类抗凝药物合用，可延长药物的作用时间，应注意调整抗凝药物的剂量，与环孢素、贝特类、红霉素类合用时，可能导致肌病的发生。

9 医保代码展开收起

762

10 报销剂型展开收起

口服常释剂型

11 报销类别展开收起

乙类

12 报销范围展开收起

限高胆固醇血症

13 专家点评展开收起

洛伐他汀20mg或40mg口服，每天2次，连续12周，其降低TC、LDL的效果明显，优于考来烯酸。对原发性高胆固醇血症的有效率达95%，高三酰甘油血症TG降低有效率73.3%，国产洛伐他汀的疗效与进口相似，价格要低于进口同类产品。

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