实验表明对大鼠肉瘤45、M-1、W-256、金生肉瘤、小鼠S-180、艾氏腹水瘤皮下型等均有抑制作用。本品为氮芥的衍生物，原来设想是在氮芥上接上一个生理上有重要作用的氨基酸(苯丙氨酸)，便于进入肿瘤细胞而起作用，实际上未见有更明显的选择性。它主要通过与DNA交叉联结起细胞毒作用，属细胞周期时相非特异性药物。

口服吸收不稳定且不完全，口服后20%ｖ50%从大便中排出，9天内30%从小便中排出。50%ｖ60%药物与血浆蛋白结合。黄疸病人血清结合明显减少。它的消除为双相，口服分布相半衰期70min，消除相半衰期160min。静脉注射时分布相半衰期8min，消除相半衰期2h，大多数药物通过代谢而被灭活消除。给药后24h，50%药物从尿中回收，未转变形式的药物占：10%ｖ15%。

多发性骨髓瘤、乳多发性骨髓瘤最简单有效的方案。据报道，乳腺癌病人手术后用本品每天0.15mg/kg，每6周口服5天作辅助化疗，对腋淋巴结阳性者有明显效果。对于其他肿瘤的治疗已经为另外一些烷化剂所代替。

严重贫血、白细胞减少、血小板减少和早期妊娠妇女忌用。

1.骨髓抑制是主要的毒性，与剂量有关，骨髓抑制最低点在用药后8ｖ10天，然后逐渐回升，至第25天后恢复。
    2.恶心、呕吐较常见，其他少见的不良反应有肺纤维化、闭经、精子减少、脱发、皮炎和胃炎等。
    3.远期不良反应可致第二种恶性肿瘤。

与放射治疗或其他化疗药合用时，需要密切注意骨髓抑制的情况。

1.口服或静脉注射：治疗多发性骨髓瘤可用每天8mg/m²ｖ10mg/m²，每6周内连用4天，合并泼尼松60mg/m²1ｖ4天，根据白细胞计数调整剂量。
    2.动脉灌注：用于局限性不能切除的肢体恶性黑色素瘤，所用剂量达1.2mg/kg。

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