本药为5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗药,与5-HT3受体有高度亲和力,而与λ受体、M1受体、毒蕈碱受体和5-HT4受体的亲和力较低,其结构与昂丹司琼相似。可减轻肠易激综合征症状及异常排便习惯、腹痛、腹部不适等,对胃排空的影响极微。动物实验中,本药的作用比昂丹司琼强10倍,口服低于昂丹司琼6倍的剂量即可产生活性,其体外特性与阿洛司琼相似。
本药单次口服后,作用持续时间约6h。服用4v64mg的达峰时间为1v1.5h。服用4mg和8mg(一日3次,共服6日)的清除半衰期为1.6v1.9h。
用于治疗以腹泻为主要症状的肠易激综合征(IBS)(国外资料)。
1.对本药过敏者。 2.活动性憩室炎患者。 3.缺血性结肠炎患者。 4.便秘或有长期或严重便秘病史者。 5.有肠梗阻、肠狭窄、中毒性巨结肠、胃肠穿孔和(或)胃肠粘连病史者。 6.患有或曾有克罗恩病或溃疡性结肠炎病史者。(以上均选自国外资料)
国外不良反应参考:常见便秘(7%v12%)、腹痛和胃肠胀气。有出现疑似缺血性结肠炎的报道,所有病例均在3周内好转。
l.用药期间若出现突发性直肠出血或腹痛突然加重时,应停药。 2.慎用:尚不明确。 3.药物对儿童的影响:儿童用药的安全性和有效性尚未确立。 4.药物对妊娠的影响:尚不明确。 5.药物对哺乳的影响:尚不明确。
成人常规剂量:口服给药一次lmg、2mg、4mg、8mg或16mg,一日3次,尚未观察到剂量-反应关系。
尚不明确。
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