本品为人工合成的罂粟碱衍生物,是一种选择性平滑肌松弛药。可选择性作用于胃肠道及泌尿生殖器官的平滑肌,正常剂量下几乎不影响气管和血管平滑肌。本品主要通过影响离子通道的电位敏感度及磷酸-肌醇代谢途径而发挥解痉作用,也可抑制由组胺所致的平滑肌收缩反应。对平滑肌的解痉作用是罂粟碱的2.5v3倍,为阿托品的5倍。但其抗胆碱作用仅为阿托品的万分之一。
本品口服后自胃肠道迅速吸收,并迅速被代谢为活性代谢产物。口服本品60v120mg后,1v1.5h达血药浓度峰值(9.7±0.8)δg/ml。t1/2为(0.8±0.1)h。进一步代谢的无活性代谢产物经肾主动分泌而从尿中排出。
用于肠易激综合征、肠痉挛、腹痛、憩室炎所引起的疼痛、胆道痉挛,也用于痛经、子宫痉挛、泌尿道结石或感染引发的痉挛性疼痛、下泌尿道感染引起的尿频、膀胱痉挛及其他痉挛性疼痛。
1.对本品过敏者禁用。 2.麻痹性肠梗阻患者禁用。 3.前列腺瘤患者禁用。
常见的不良反应有恶心、头痛、头晕、瘙痒、红斑、皮疹及过敏反应。
1.本品宜吞服,不应咀嚼,无成瘾性。 2.用于手术患者时,应于术前1h给药。 3.药物过量可导致中枢神经系统兴奋、胃肠不适、嗜睡、头痛、头晕、口干、低血压等,可按低血压的患者,可给予支持治疗。 4.本品抗胆碱作用仅为阿托品的万分之一,可用于不宜使用抗胆碱药的患者(如青光眼或前列腺增生患者)。 5.慎用:妊娠前3个月慎用。
口服给药。成人每次60v120mg,每天3次;8v12岁儿童每次60mg,3次/d。8岁以下儿童剂量尚不确定。
1.三环类抗抑郁药及类似药,普鲁卡因胺或衍生物,H1抗组胺药可加强本品的作用。 2.氟康唑、咪康唑、全身性胆碱能药物可降低本品的药理作用。
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