本药为三环类抗抑郁药,与丙米嗪相比,抗抑郁作用相似,但起效快,对心脏毒性低,抗胆碱作用与镇静作用弱。本药可通过抑制脑内突触前膜对去甲肾上腺素(NA)的再摄取(对5-羟色胺的再摄取影响小),产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。
口服后迅速被吸收。与洛沙平的化学结构极为相似,并进行类似的羟基化代谢并与葡萄糖醛酸结合,随尿排出。其t1/2为8h;主要活性代谢物8-羟基阿莫沙平的t1/2为30h,而7-羟基阿莫沙平的t1/2为6.5h。
用于治疗伴有严重淡漠和轻度焦虑的内因性抑郁症。
1.对本药过敏者;2.同时用单胺氧化酶抑制药(MAOI)治疗的患者;3.心肌梗死(急性恢复期);4.严重心、肝、肾功能不良者;5.哺乳期妇女。
本品不良反应较少,可出现口干、视力模糊、便秘、无力、眩晕等。
1.慎用:(1)心血管疾病患者;(2)癫痫患者、有痉挛病史者;(3)癫痫发作,也可有潜在性心脏毒性。
开始口服50mg,每天3次,渐增至100mg,每天3次。严重病情可达每天600mg。耉年患者剂量减半。
1.醋硝香豆素、茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、华法林等抗凝药与本品合用时,抗凝药的代谢减少、吸收增加,增加了出血的风险。 2.奋乃静、奋乃静/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟奋乃静、氟哌啶醇、美索达嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利达嗪、三氟丙嗪等药物与本品合用时,可相互干扰代谢。导致各种药物血药浓度的升高和毒性的加大。因为两类药物都具有抗胆碱能活性,可增加抗胆碱能效应。 3.苯丙胺类药物与本品合用时,由于去甲肾上腺素神经传递的协同效应,可导致去甲肾上腺素的再摄取,发生高血压、心律失常和癫痫发作的危险。
有较强的抗抑郁作用和精神振奋作用。与传统的三环类药相比,具有心脏毒性低、起效快的优点。治疗一周即可见效。
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