人体恶性神经胶质瘤及转移性脑瘤各3例，静注本品150mg(2.34ｖ3.75mg/kg)，测得：
1.血药浓度于给药后5min平均为9.1δg/ml，半衰期a相为4.4min，13相为41min；65.4%向组织移行。
2.于给药后5min开始向脑脊髓液内移行，给药后40min浓度达峰值0.38δg/ml，120min后也维持较高浓度0.21δg/ml。
3.恶性神经胶质瘤病人给药后10min脑肿瘤组织内浓度达峰值2.38δg/ml，转移性脑肿瘤病人给药后20min达峰值3.31δg/ml；在给药后30ｖ50min，肿瘤与血液内的浓度比大于1。
4.给药后5ｖ20min尿药浓度为70ｖ96δg/ml，以后逐渐减少，主要经肾、尿排泄。大鼠静注放射性标记的本品后迅速向体内分布，短时间内肾、肝、肠等浓度较高，以后分布于胸腺、胰、肌肉、骨髓、脾、血液。关于向肿瘤组织的分布，短时间内比血药浓度稍高。静注后15min，血浆中本品原形物非常少，而胸腺、睾丸及肿瘤组织内则较多，提示本品对这些细胞分裂旺盛的组织有生理活性。本品主要代谢产物除了烷基化产物外，尚有脱亚硝基及水解的产物。大鼠排泄大致24h内结束。胆汁排泄较多，但肠肝循环的量也多。本品向乳汁内移行较多，但消失也迅速。
