本品为菲(phenanthrene)衍生物。临床用其盐酸盐,为阿片受体激动-拮抗型镇痛药。其镇痛作用、作用开始时间和持续时间基本类似吗啡,或稍弱。肌内注射10mg引起的镇痛作用相当于10mg吗啡。皮下或肌内注射15min出现镇痛作用,持续3v6h。本品不增加心脏负荷,不升高血压。抑制呼吸的作用与等效量的吗啡相同,但剂量超过30mg时不再进一步抑制呼吸。本品对胃肠道的作用与喷他佐星基本相同。
本品首过效应明显。皮下或肌内注射后30min可达血药峰值。t1/2约为3v5h。在肝内代谢,原药主要随粪便排出,约7%用量的原药、结合物和代谢物随尿排出。
1.中度至重度疼痛如创伤、术后、癌症、肾或胆绞痛的止痛。 2.心肌梗死和心绞痛病人的止痛。
对本品过敏者和哺乳者禁用。
1.不良反应少,较常见的有嗜睡、出汗、头痛、恶心、呕吐、眩晕、口干等。偶有幻觉及其他拟精神反应,但比喷他佐星要少发生。 2.可能产生耐受性和依赖性。
1.过量中毒时可用纳洛酮治疗。 2.不宜长期用药,因为可致成瘾者。 3.仅用注射给药。
皮下、肌内注射或静脉注射每次10mg,必要时3v6h重复。最大剂量每次20mg,每天160mg。
参见:吗啡
因本品不增加心脏负荷,对急性心梗有较好的止镇痛效果,20mg的镇痛效果及不良反应与静脉注射5mg海洛因无明显差别。本品无血流动力学不良反应,不改变心率、血压,适用于高血压和心功能不全者。
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