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二甲双胍 ( Metformin )

别名：迪化糖锭、甲福明、格华止、立克糖、降糖片、美迪康、甲福生、Diabex、Mellitin、Obin

1 药理作用展开收起

本品属双胍类降血糖药，作用机制与磺脲类不同。其不刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但能帮助糖尿病患者充分利用内源性胰岛素，故对胰岛素依赖型患者也可以与胰岛素合用。本品可促进组织中糖的无氧酵解，增加肌肉等组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制肝内糖异生，降低肝糖的输出，抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收，提高或改善外周细胞对胰岛素敏感性，促进胰岛素与胰岛素受体的结合，增加胰岛素对血糖的清除作用。本品还能抑制餐后高胰岛素症。具有轻度降低血胆固醇和其他脂质，增加纤维溶解蛋白活性，降低血小板凝集，降低血管的通透性，对抗动脉粥样硬化的作用。口服本品治疗并不增加体重。

2 药动力学展开收起

口服后主要从小肠吸收，集中于肝脏的量为苯乙双胍的1/10，生物利用度为50%～60%，每次口服0.5～1.0g后，血浆药物浓度达峰时间为2h，血浆药物浓度峰值为2μg/ml。在胃肠道壁高浓度蓄积为血浆药物浓度的10～100倍，在肾脏、肝脏和涎腺的浓度比血浆中高2倍，与血浆蛋白结合不到2%，血浆半衰期为0.9～2.6h。在尿液中基本上以原形药物排出，清除快，在12h内清除90%。

3 适应症展开收起

用于成年型糖尿病（尤其肥胖者）无酮尿患者，经严格限制饮食后体重无法减轻，血糖未能降低至正常值的糖尿病患者。对磺脲类药物治疗失败者，可与本药合并使用。对胰岛素疗效不显著的肥胖症者，本品可作辅助治疗。

4 禁忌症展开收起

肝功不全者忌用。
糖尿病高渗性昏迷、酮症酸中毒、肝、肾功能不良、严重心血管疾病、严重感染应激状态以及孕妇患者忌用。肾功能不全患者、肾功能减退的老中患者慎用。
病人服药过程中如出现血乳酸增高>3mmol/L，尿酮体、血肌酐> 120mmol／L者忌用，尿酮阳性应立即停药。如病人出现心绞痛，心肌梗塞，间歇性跛行，以及败血症，心、肺和肝、肾功能恶化时均应停药，及时改用其它降糖药或用胰岛素。
嗜酒者和孕妇也不宜用本品。

5 不良反应展开收起

由于双胍类药增强糖的无氧酵解，抑制肝糖原生成，少数患者可出现酮尿或乳酸性血症应该警惕，但二甲双胍作用弱，不良反应仅为其他双胍类药物的1/50，且清除迅速，肝脏中无聚积，故很少诱发乳酸酸中毒，有时血乳酸有轻度增加，常见的不良反应有食欲不佳、厌食、呕吐、口苦、金属味、恶心、腹泻等消化道症状，减量或停药后即消失。偶尔产生过敏性皮疹。

6 注意事项展开收起

1.有恶心、呕吐、厌食、腹泻等胃肠道反应。 2.肝、肾功能不全者、糖尿病昏迷、急性发热者等忌用。 3.大剂量时可阻断三羧酸循环，导致丙酮酸在细胞内堆积，丙酮酸又部分转化为乳酸，可造成乳酸性酸中毒。由于糖利用不足，机体动用脂肪，故出现酮尿，肝、肾功能障碍者更易发生。 4.低氧血症、孕妇（通过胎盘影响胎儿发育）、糖尿病酮症酸中毒、充血性心衰病人忌用。

7 用法用量展开收起

口服初始剂量每次0.25～1g，每天2次，进餐中服用，每周后如血糖控制不良，加至每次0.25～1g，每天3次，以后根据病情调整剂量，每天总量不宜超过30g。

8 药物相互作用展开收起

西咪替丁能减少二甲双胍的肾脏排出，提高本品的血药浓度。琼脂类可减少二甲双胍吸收。与氯磺丙脲合用有协同作用。本品可降低12 target=_blank>维生素B ₁₂或叶酸的吸收，导致体内上述物质缺乏。

9 给药说明展开收起

编号：不同剂型的同一品种只编一个号，重复出现时标注“
★”，并在括号中标注该品种编号。

10 医保代码展开收起

★(327)

11 报销剂型展开收起

口服常释剂型

12 报销类别展开收起

甲类

13 专家点评展开收起

国外报道，一项多中心研究发现二甲双胍有助于控制血糖水平而避免磺酰脲类的许多不良反应，如低血糖、体重增加等。对2型糖尿病患者632例，分3组治疗。第1组单用本品，每天2.5g，第2组单用格列本脲，每天20mg，第3组两药合用连续29周。研究表明，第2组与第1组疗效类似。口服葡萄糖耐药试验后，第1组及第2组平均血糖浓度无变化，而第3组下降61mg/dl。病人总胆固醇浓度第1组降低4mg/dl，第3组降低10mg/dl；LDL胆固醇分别降低6mg/dl及8mg/dl;三酰甘油降低16mg/dl及20mg/dl。本品HDL胆固醇略有增加。另一项临床对照试验比较了2520例2型糖尿病患者单以控制饮食和控制饮食加用氯磺丙脲、格列本脲或二甲双胍的效果，结果发现这三种药物等效，均比单独控制饮食的疗法为好。但服用其他药物的肥胖患者可见体重增加，而使用本品者的体重却未见增加。上海第二人民医院对28例使用磺酰脲类药物无效的2型糖尿病患者加用本品，初始剂量为每天0.25～0.5g，以后根据血糖和尿糖浓度调整剂量，最大剂量为每天1.5g，连续3个月。结果联合本品治疗后疗效满意，空腹及餐后2h血糖、糖化血红蛋白、24h尿糖水平均明显下降，空腹血糖由平均（11.4±3.6）mmol/L降至（8.2±2.4）mmol/L；餐后2h血糖由平均（14.4±4.8）mmol/L降至（9.9±4.3）mmol/L（P<0.01），对空腹及餐后2h血糖控制的有效率为89%，体重与治疗前相比，均下降1.4%。具有较好的降糖效果，能控制餐后血糖，与其他类降糖药物联合应用也可获得很好疗效。但此药不良反应多见，部分患者不能长期服用。

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