本品进入体内后由在肿瘤组织中呈高活性的酶――嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)转换成5-FU而发挥抗肿瘤作用。实验表明，对多种小鼠移植性肿瘤、裸鼠移植入肿瘤有抗肿瘤效果。

恶性肿瘤患者一次口服800mgDFUR-5时，被迅速吸收，未转换体的血清浓度1～2h后达最高值，约1mg/ml，之后迅速下降。5-FU浓度也在1～2h后达到最高值，其浓度约为未转换体的1/10。每天1200mg，分3次口服，连续3～7天后，测定肿瘤组织中的5-FU浓度比周围正常组织及血浆浓度明显增高。本品主要经肾脏排泄，包括原形、5-FU及其代谢物。

胃癌、 结直肠癌、乳 腺癌、 宫颈癌、 膀胱癌等。

1. 骨髓抑制： 白细胞减少、 血小板减少、 贫血，有时出现全血减少。
    2.肝脏毒性：有时会出现GOT、GPT、ALP、BIL等的上升。
    3.肾脏毒性：有时会出现 血尿、 蛋白尿、BUN升高。
    4.消化道反应： 腹泻、 恶心、 食欲缺乏，有时出现 腹痛、 腹部不适、 腹胀、口渴、 口角炎、 便秘、 肠麻痹，极少出现 胃溃疡、 舌炎等症状。
    5.神经精神系统反应：定向障碍、 听觉障碍，极少有 健忘、步行障碍、 感觉障碍、锥体外系症状、 麻痹、 尿失禁等类似于脑白质炎的症状。有时有倦怠感、 步态不稳、 味觉减退，偶有嗅觉异常。
    6.皮肤反应：色素沉着、 瘙痒、 毛发脱落等。
    7.过敏：皮疹，极少时有对 光过敏、 湿疹、 荨麻疹等。
    8.循环系统：有时有胸部压迫感、 心电图异常(ST段抬高)等表现。
    9.其他：有时有 发热、咽喉部不适，眼睛 疲劳，偶有 水肿出现。

1.单药成人每天800～1200mg，分3～4次口服。作为术后辅助用药，可连续服用6个月。
    2.与阿霉素、丝裂霉素、顺铂等药物联合应用，剂量酌减。

抗病毒药SORIVUDINE与本品合用时药物代谢受阻，血液中浓度上升引起严重的血液障碍等不良反应。