去氧孕烯本身无活性,但进入内脏和肝后,迅速而完全代谢为活性代谢物3-酮基-去氧孕烯,其在口服后1v3h达到最高血清浓度,消除t1/2为16h。口服避孕药中某些孕激素,尤其在较高剂量时,可能引起糖耐量和血清脂质浓度的不适变化。但含去氧孕烯的复合避孕药可降低低密度脂蛋白(LDL)浓度,增加高密度脂蛋白(HDL)浓度,并使HDL/LDL、HDL/总胆固醇的比值提高。在一个临床试验中,50位妇女口服复方去氧孕烯,结果LDL浓度降低14%,HDL浓度增加12%。含复方去氧孕烯的新避孕药对糖耐量和胰岛素耐受性的影响较其它孕激素的口服避孕药小。