头孢羟氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素。本药为杀菌性抗生素，其抗菌作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合(本药主要与PBP-3结合)，从而抑制细菌分裂细胞的胞壁合成。PBPs位于细菌胞质膜上，是细菌细胞壁合成末期的一种催化酶，不同的菌株有各自独特的一组PBPs。头孢羟氨苄对不同PBPs的亲和力不同是影响其抗菌谱的主要因素。本药抗菌特点是：
    1.对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素，对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素；2.对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素，更不及第三代头孢菌素。头孢羟氨苄为广谱抗生素，对产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、 肺炎链球菌、A组溶血性链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌的抗菌作用与头孢氨苄相仿，对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋球菌的抗菌活性比头孢氨苄弱。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对头孢羟氨苄耐药。

头孢羟氨苄口服吸收良好，生物利用度约为94%。空腹口服本药0.5g，1.5h后血药浓度达峰值，约为16μg/ml。头孢羟氨苄从胃肠道吸收比头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但血药浓度比后二者持久。药物吸收后在各器官组织中分布良好。口服本药1g，2～5h后痰、胸腔积液和肺组织中的浓度分别为1.3μg/ml、11.4μg/ml和7.4μg/ml，骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般比血清浓度低。本药可通过胎盘屏障，也可少量分泌入乳汁。本药蛋白结合率约为20%，半衰期约为1.5h。药物主要经肾小球过滤和肾小管分泌，经尿液排出。24h尿中可排出给药量的86%。血液透析可有效清除药物。

适用于治疗敏感细菌所致的 尿路感染、 皮肤软组织感染、 急性扁桃体炎、 急性咽炎、中耳炎及 肺部感染等。

对本药或其他头孢菌素类药过敏者禁用。

头孢羟氨苄的不良反应少而轻微，且一般呈暂时性和可逆性。不良反应总发生率约为4%，以胃肠反应为主。
    1. 过敏反应：以皮疹、 荨麻疹、 红斑、药物热等 过敏反应症状较多见， 过敏性休克少见。
    2.消化道反应：以 恶心、 呕吐、 腹泻和 腹部不适等 胃肠道症状较为多见，偶见 假膜性肠炎。
    3.肝毒性：少数患者用药后可出现血清 丙氨酸氨基转移酶、 天门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶一过性升高。
    4.肾毒性：少数患者用药后偶可出现 尿素氮、肌酸、肌酐暂时性升高。
    5.泌尿生殖系统：曾有用药过程中出现阴道 瘙痒、烧灼感、排尿困难或 尿频的报道。

1.交叉过敏：对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏；对 青霉素类、 青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
    2.慎用：(1)对 青霉素类药过敏者；(2)孕妇、哺乳期妇女；(3)严重肝、肾功能不全者；(4)有慢性胃肠道疾病病史者，特别是 溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎者。
    3.药物对检验值或诊断的影响：(1)可出现直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应；(2)以 硫酸铜法测定 尿糖可呈假阳性。

口服给药：
    1.成人每次0.5～1g，每天2次。最大剂量为每天4g。
    2.肾功能不全时剂量：肾功能减退者首次剂量为1g饱和量，然后根据肾功能减退程度延长给药间期。肌酐清除率为每分钟25～50ml、10～25ml和0～10ml时，分别每12小时、24小时和36小时服药500mg。
    3.儿童：(1)一般感染：每12小时15～20mg/kg。(2)A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎：每12小时15mg/kg，共10天。

1.与 丙磺舒同用可延迟本药的排泄，升高本药的血药浓度。
    2.与 呋塞米、 布美他尼、 依他尼酸等 利尿药合用可增加肾毒性。
    3.与氨基糖苷类抗生素同用可增加肾毒性。
    4.与 伤寒活疫苗同用可能降低 伤寒活疫苗的免疫效应，其可能的机制是本药对 伤寒沙门菌具有抗菌活性。