本品是不可逆地抑制单胺氧化酶（MAO）的代表性药物，应用数天后出现时MAO的最大抑制效应。通过对体内MAO活性的抑制，组织中5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）等单胺类递质因减少降解而增多可能因此而发挥各种作用和不良反应。

（1）不良反应有体位性低血压、头晕、头痛、口干、恶心、便秘、视力模糊、焦躁不安、失眠、周围性神经炎、排尿困难、皮疹、性功能障碍、食欲异常、体重增加、白细胞减少和肝功能损害等，严重者可致高血压危角。
(2)过量摄入后可出现高热、神经肌肉应激性增高、多汗、心律失常、血压异常、呼吸抑制和晕厥等。症状可能缓慢出现，轻症经洗胃、对症治疗和支持凼法后可能3-4d内恢复，重症可持续数周，小心监护，用药要注意相互作用。
(3)肼类对肝脏有毒性，长期应用必须定期检查肝功能，肝功能不良者禁用。
(4)伴有血液病、心血管病、肾功能减退和癫痫等的病人慎用或忌用本品；儿童及老年人比较敏感，更要注意。
(5)不宜用于双相（躁狂-抑郁症）病人，因可能促发躁狂症；如用于精神分裂症病人可能加重精神症状。
(6)病人应避免食用富含酪胺的食物，如干酪、酵母、肝脏、腌鱼、薰鱼、坚果类、豆荚类、豆制品及啤酒等，以免引发高血压危象。