本药皮下注射吸收迅速,口服不能被利用。治疗前列腺癌的起效时间为2~4周,血清睾酮浓度降至男性睾丸切除的水平。治疗乳腺癌的起效时间为3周,黄体酮浓度显著降低,血清雌二醇水平被抑制到接近于绝经后妇女的水平。前列腺体积降低的最大效应出现在给药后第3个月。多次给药,作用持续时间达12个月。
3.6mg长效制剂的血药浓度达峰时间为12~15天(男性)和8~22天(女性)。
10.8mg长效制剂的达峰时间为2h。本药的曲线下面积为每小时27.8ng/ml(男性)和每小时18.5ng/ml(女性)。总蛋白结合率为27%。表观分布容积为44.1L(男性)和20.3L(女性)。每28天皮下注射本药长效制剂,血药浓度始终保持在可检测的水平以上,睾酮被抑制并维持在去势水平。治疗达2年的患者均未发现本药的抗体。本药在肝脏通过C-末端氨基酸的水解进行代谢。肾排泄率为90%。母体化合物的清除半衰期为4.2h(男性)和2.3h(女性)。总体清除率为每分钟163.9ml(女性)和每分钟110.5ml(男性)。