编号：不同剂型的同一品种只编一个号，重复出现时标注“
    ★”，并在括号中标注该品种编号。

    ★(617)

口服常释剂型

乙类

限高催吐放化疗使用

1.本品是一种强效的、高度选择性的5-羟色胺₃(5-HT₃)受体拮抗剂。化疗药物和缓解治疗可引起小肠5-羟色胺释放，通过(5-HT₃)受体引起迷走传入神经兴奋而导致呕吐反射，本品能阻断这个反射发生。从而阻止化疗和放疗引起的恶心、呕吐症状。疗效优于甲氧氯普胺。具有促进胃动力，加速胃排空的作用，对止吐有利。
    2.本品单用有效率在90%左右，对大剂量顺铂者有效率69%～85%，安全有效，目前已为临床所首选。
    3.
    Ⅰ期临床试验在0.01～0.48mg/kg×3次(24h内)的不同剂量下观察，发现疗效与剂量呈平行关系，但剂量高至0.48mg/kg时，不良反应明显增加，目前一致认为一次最佳用药剂量为0.15mg/kg。
    4.实践证明，本品在每隔2、4、6、8h，甚至12h给药一次的止吐效果是相同的，因此每天1次用药已足够。要达到最大的、持久的止吐效果，不一定要使血药浓度一直维持在高水平。过去文献报道本品需每天多次或一次大剂量(24mg或32mg)应用的观点已基本废弃。
    5.事实证明，本品与其他5-HT₃拮抗剂一样，其止吐效果优于传统止吐药之处是对急性反应的控制，而对迟发性反应的治疗，它与传统的止吐药一样，并无优势。
    6.虽然本品止吐效果得到肯定，但仍有9%～30%的病例单用时不足以完全止吐。临床发现这些病例与该药用法、剂量、用药期限等无明显关系，推测这些病例可能有另外的呕吐机制或途径，是否为个体差异或5-HT₃受体被阻断以后，其他受体仍起作用有关。据此，遇到此类问题时，应避免加大该药剂量或将一种5-HT₃受体拮抗剂更换成另一种5-HT₃受体拮抗剂，应考虑多种止吐机制不同的药物联合应用，而非多种不同种类5-HT₃受体拮抗剂的联合。这样既能提高止吐效果，又不增加副作用。
    7.同等剂量的片剂(或胶囊)和针剂止吐效果没有差别，其不良反应亦相似，临床上可视情况酌情选用。