本品为非选择性?₁与?₂肾上腺素受体阻滞剂，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量减少，初期因外周阻力反射性增加(使Ω受体作用相对增强)，故降压作用不明显，肾血流量与肾小球滤过率、冠状动脉及其他内脏器官血流量均减少。普萘洛尔能影响肾上腺素能神经元功能、中枢神经系统的血压调节压力感受器的敏感性，可竞争性对抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。血浆肾素活性因?₂受体被阻断而降低，还可致血管收缩，支气管痉挛。有增强胰岛素降低血糖的作用，对前列腺素E₂的合用亦有影响。概括其作用特点为温和、缓慢、持久，能抑制肾素分泌，无直立性低血压症。治疗震颤的机制可能与?₂受体有关，也有可能是中枢作用。

口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90%。1ｖ1.5h血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与Ω₁酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结合普萘洛尔的比例高于欧洲人，因此中国人对本药更敏感。其具有亲脂性，能透过血－脑脊液屏障而产生中枢反应。本药也可进入胎盘。分布容积约为6L/kg。本药在肝脏广泛代谢，甲亢患者药物代谢及机体清除率增加。本药半衰期为2ｖ3h，主要经肾脏排泄，包括大部分代谢产物及小部分(小于1%)原形物。本药可以从乳汁分泌少量。本药不能经透析清除。

用于各型原发性高血压及原发性高血压均适用。用于多种原因所致的心率失常、心绞痛；也用于原发性震颤。

1.禁用于哮喘及过敏性鼻炎患者。
    2.忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、支气管哮喘、心源性休克、低血压患者。充血性心力衰竭的患者，须等心衰得到控制后方可用本品。
    3.有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又不平稳的患者禁用。

1.心脏方面：窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压，诱发及加重低血压、心动过缓等，须注意。

1.慎用：(1)过敏史；(2)充血性心力衰竭；(3)?度房室传导阻滞；(4)糖尿病；(5)糖尿病患者可能出现血糖增高；(3)肾功能不全时本药的代谢产物可蓄积血中，干扰测定血清胆红素的重氮反应，可出现假阳性。
    4.用药前后及用药时应当检查或监测血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能。糖尿病患者应定期查血糖。
    5.在消化道出血情况下，服用本药可能增加循环衰竭危险。
    6.本药可空腹服用，也可与食物同时服用。食物可使本药在肝脏的代谢减慢，生物利用度增高。
    7.用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。
    8.本药血药浓度不能完全预示药理效应，故应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
    9.少数患者长期用药可出现心力衰竭，倘若出现可用心力衰竭给氧、洋地黄苷类或利尿药；(4)异丙肾上腺素。

1.口服：(1)治疗原发性震颤：应从小剂量开始，每次10mg，每天3次，逐渐增加至能缓解震颤为止，剂量曾用至每天120ｖ180mg。(2)治疗各种心律失常：每天10ｖ30mg，分3次服，用量根据心律、心率及血压变化而及时调整。(3)治疗嗜铬细胞瘤：手术前3天服药，每天量60mg，分3次服。(4)治疗心绞痛：每天40ｖ80mg，分3ｖ4次服，先从小剂量开始，逐渐加量。每天量可以用至80mg以上。剂量过小无用。(5)治疗高血压：每次5mg，每天4次，1ｖ2周后增加1/4量，在严密观察下可逐渐增加至每天量100mg。
    2.静脉滴注：宜慎用，对麻醉过程中出现的心律失常，以每分钟1mg的速度静脉滴注，每次量2.5ｖ5mg，稀释于5%ｖ10%葡萄糖注射剂100mg内滴注。滴注过程中必须严密观察血压；心律和心率变化，随时调整滴注速度。如心率转慢，应立即停药。

1.奎尼丁可使本药的清除下降。如必须合用时，应密切监测心功能，必要时调整两种药物的用量。
    2.普罗帕酮可增加本药浓度，引起卧位血压明显降低。如必须合用，应仔细监测心功能，特别是血压，必要时调整本药用量。
    3.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和心动过缓。
    4.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心动过缓、心动过缓或心力储备降低。在开始?阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7ｖ14天。如必须合用时，应监测心功能，特别是耉年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
    8.目前虽然还没有心动过缓或心力储备下降，因此，如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。
    9.心动过缓的危险。合用时应注意监测。
    11.与心动过缓。应密切监测患者的血压和心率。
    12.心动过缓。合用应监测血压和心功能。
    18.氰西汀可引起本药血药浓度升高，毒性增大，故应监测本药的毒性反应，必要时减少用量。
    19.与心动过缓和(或)心动过缓。26.可加重Ω₁受体阻滞药的首剂反应。除高血压加重。因此要撤高血压反跳，应予注意。30.与高血压、高血压发作。应密切监测，或换用一种心脏选择性?受体阻滞药。32.可增加利扎曲坦的生物利用度。33.可增加高血压药疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。46.本药可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量，并注意监测血糖，或换用一种心脏选择性?受体阻滞药。47.本药可减弱异丙肾上腺素或茶碱的疗效。48.?受体阻滞药可拮抗利托君的作用，应避免本药与

由于普萘洛尔是一种无选择性?阻滞剂，且为脂溶性，极易侵入中枢神经系统而影响脑，又有肝脏首次代谢作用，因而半衰期短，每天至少用药2次以上，患者顺应性较差，故目前正逐渐被其他各具特点的新型?阻滞剂所替代。本品血药浓度不能完全予示药理效应，应根据心率及血压等临床征象指导临床用药：冠心病、甲亢患者用药不可骤停。长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。

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