用3H标记,口服本品每次250mg,每天3次,进入体内迅速吸收。主要代谢产物为2-羟化物,该羟化物具有与原药相当的抗激素活性,二者血清t1/2为5v6h,投药后1h本品占血浆总放射活性的2.4%,其羟化物为22.9%。动物实验证明,口服本品后6h组织中药物浓度达峰值,以胃肠道、肝和肾脏浓度最高。原药及其主要代谢产物不在性器官(前列腺和睾丸)内聚集。主要经尿排出。
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口服常释剂型
乙类
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