本品静注后在体内分布广泛而快速，稳态时表观分布容积约为3ｖ5L/kg，并在肝内快速清除；单次肌注本品后血浆浓度约7天后达到峰值并维持至少1个月，谷浓度约为峰浓度的1/3，t1/2约为40天。每月1次肌注本品250mg后血浆浓度约在3ｖ6次剂量后达稳态，多次剂量后的药时曲线下面积(AUC)是单次剂量的2.5倍，谷浓度与单次剂量的峰浓度相当。本品与血浆蛋白结合率高达99%，主要结合成分为极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)。肌注和静注本品后在体内进行与内源性甾体激素相似的多种途径的生物转化，包括氧化，芳香酶羟化，与葡萄糖醛酸或硫酸在甾体核的第2、第3和第17位结合，氧化侧链的氧硫基。在已确定的代谢物中大多数无活性或与母体活性相似，并主要从粪便中排出，从肾清除者不到1%，主要代谢酶为CYP3A4。
