本药为合成雄激素，是睾酮的17-α甲基衍生物。本药的作用与天然睾丸素相同，但口服有效，雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。本药能促进男性性器官的生长与发育，维持第二性征；能够引起氮、钠、钾、磷的潴留，使肾分泌钙减少；能够促进蛋白质和骨质的合成，使蛋白质的分解降低。儿童期服用，能够加速身体的增长，但骨成熟相对提前。甲睾酮还能够促进红细胞刺激因子生成而使红细胞和血红蛋白增加，并刺激骨髓造血功能。另外，本药还可对抗雌激素作用，抑制子宫内膜生长，故可用于治疗与雌激素增高有关的疾病。并且，由于外源性雄激素可反馈抑制黄体生成素(LH)而使内源性雄激素分泌减少，因此大剂量应用甲睾酮，可反馈抑制卵泡刺激素(FSH)使精子合成受限，并抑制卵巢及垂体功能。
    1.生殖系统：促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟状态，大剂量可抑制垂体前叶分泌促性腺激素，从而发挥负反馈作用。对女性可对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能。
    2.同化作用：能明显地促进蛋白质合成，减少氨基酸分解（异化作用），使肌肉增长，体重增加，降低氮质血症，同时出现水、钠、磷潴留现象。
    3.代谢作用：促进钙、磷再吸收，增加骨骼中钙磷沉积及骨质形成。
    4.骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，较大剂量可以促进细胞的生长，使红细胞和血红蛋白增加。这可能是通过促进肾脏分泌促红细胞生成素（erythropoietin）所致，也可能是直接刺激骨髓造血功能。

本品口服能从胃肠道吸收，口服10mg后1～2h达药峰浓度，半衰期约为2.5～3.5h，也可从口腔黏膜吸收。由于口服经肝脏代谢失活，故以舌下含服为宜，剂量可减半。舌下含服的疗效比口服高2倍。本品在肝脏代谢较慢，因而半衰期较长。

1. 无睾症及类 无睾症：先天缺失或后天缺损的 无睾症及睾丸功能不全的类 无睾症者应用本品代替代治疗。
    2. 月经过多：本品可增强子宫肌肉及子宫血管张力，改善盆腔 充血，减少 出血量。
    3. 子宫内膜异位：可能是间接地通过其抗 雌激素作用或直接影响子宫内膜细胞的局部代谢，促使异位内膜软化和退化。
    4. 子宫肌瘤：近 绝经年龄而月经量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，连续3～6个月。
    5.晚期乳 腺癌：可使部分晚期乳 腺癌或乳 腺癌转移者病情得到缓解。
    6. 老年人骨质疏松。
    7.小儿 再生障碍性贫血：可使骨髓造血功能得到显著改善，但显效较慢。
    8.原发性或继发性男性性功能减低。

1.对本品有过敏史者。
    2.肝肾功能不全患者。
    3.前列 腺癌患者、孕妇及哺乳期妇女。

1.本药化学结构式中有17α-烷基的雄激素，长期大剂量服用易致胆汁淤积性 肝炎，出现 黄疸。
    2.长期应用于女性患者可能引起 痤疮、多毛、声音变粗、 闭经、乳腺退化、性欲改变等 男性化现象。
    3.舌下给药可致 口腔炎，表现为疼痛、 流涎等症状。
    4.如患者原有心、肾、肝疾病，服用本药后可导致 水肿，并可伴有 充血性心力衰竭。

1.慎用：肝肾功能不全患者。
    2.老年男性患者在使用本药时，有发生 前列腺增生及前列 腺癌的高度危险。
    3.乳 腺癌患者服用本药时，由于刺激骨质溶解，可引起血钙过高，一旦发生需停药。
    4.女性用药需监测其可能出现的 男性化征象，一旦发生需立即停药。另外，使用本药期间应定期检查肝功能等，如有异常则需停药。
    5.女性患者应限制雄激素使用的每月总量不超过300mg。
    6.一旦出现 水肿(伴有或不伴有 充血性心力衰竭)时，应停药并加用 利尿剂。
    7. 糖尿病患者应用 睾酮，能够降 低血糖，因此要减少 胰岛素的用量。
    8.当使用本药含片时，切勿将药片吞服，并且含服期间不要嚼 口香糖、喝水或抽烟。
    9.男性患者可引起 睾丸萎缩、精子生成减少。发现此现象应立即停药。每月总量不超过300mg，一般可避免女性患者 男性化。可干扰肝脏内毛细胆管的排泄功能，使胆汁淤积，引起胆汁淤积性 黄疸。出现 黄疸或 肝功能异常者应停药。

口服每次10mg，每天2次；舌下含化每次5mg，每天2次。
    1.无睾症及类无睾症：先天缺失或后天缺损的无睾症及睾丸功能不全的类无睾症者应用本品代替代治疗。口服，起始量每天30～100mg，维持量为每天20～60mg。
    2.月经过多：本品可增强子宫肌肉及子宫血管张力，改善盆腔充血，减少 出血量。每次舌下含化5～10mg，每天2次，每月剂量不超过300mg。
    3.子宫内膜异位症：可能是间接地通过其抗雌激素作用或直接影响子宫内膜细胞的局部代谢，促使异位内膜软化和退化。5mg舌下含化，每天2次，月经第5～25天用，连续治疗3～6个月。
    4.子宫肌瘤：近绝经年龄而月经量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，连续3～6个月。
    5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌转移者病情得到缓解。每次5～10mg舌下含化，每天2次。
    6.老年性骨质疏松症：每天10mg，舌下含化。
    7.小儿 再生障碍性贫血：可使骨髓造血功能得到显著改善，但显效较慢，一般在用药后2～4个月才显效，5～8个月为1个疗程。
    8.男性性腺功能低下者激素替代治疗：每次5mg，每天2次。
    9.绝经妇女晚期乳腺癌姑息治疗：每次25mg，每天1～4次。如果对治疗有反应，2～4周后，用量可减至每天2次，每次25mg，舌下含服。
    10.男性雄激素缺乏症：开始时每天30～100mg，维持量为每天20～60mg。

1.本药可增强抗凝血药如 华法林等的疗效，使 出血的危险性增加。
    2.与 环孢素合用可增加 环孢素的不良反应。
    3.与肾上腺皮质激素合用，可加重 水肿。
    4.与 氨苄西林、 卡马西平、 苯巴比妥、 苯妥英钠、 扑米酮、 利福平等合用，可降低本药的疗效。