本药为麦角新碱的半合成衍生物,是作用强而持久的子宫收缩药。本药能直接作用于子宫平滑肌,对子宫体和子宫颈均有兴奋作用。其作用的强弱与子宫生理状态和用药剂量有关。妊娠子宫对本药较未孕子宫敏感,临产或产后子宫更为敏感。本药大剂量时可使子宫肌强直性收缩,从而使肌层内血管受到机械性压迫而止血。本药对周围血管的效应较麦角胺类生物碱弱,血压极少升高。
本药口服或肌内注射后吸收迅速而完全。口服后6v15min起效,肌内注射后2v5min起效,作用持续约3h。静脉注射几乎立即起效,作用持续约45min,节律性收缩可持续达3h。药物经肝脏代谢失效,仅少量(低于5%)经肾随尿排出,半衰期为0.5v2h。
用于预防和治疗产后或流产后子宫收缩无力或缩复不良所致的子宫出血。
1.胎儿及胎盘娩出前(以免发生子宫破裂、胎儿宫内窒息死亡及胎盘嵌留官腔内)。 2.妊娠期间。 3.对本药过敏(国外资料)。
由于产后或流产后子宫出血的用药时间较短,本药的某些不良反应较其他麦角生物碱少见。 1.静脉给药时,可出现头痛、头晕、耳鸣、恶心、呕吐、呕吐、惊厥等。
1.交叉过敏:对其他麦角制剂过敏者,也可能对本药过敏。 2.慎用:(1)冠心病(血管痉挛时可造成心绞痛或心肌梗死)。(2)肝、肾功能损害。(3)低血钙。(4)闭塞性周围血管病。(5)高血压。(6)存在感染时(感染可增强本药的敏感性)。 3.药物对妊娠的影响:妊娠期间禁用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。 4.药物对哺乳的影响:本药可随乳汁分泌,使婴儿出现麦角样毒性反应,同时还可能抑制泌乳,哺乳妇女应权衡利弊后用药。 5.本药一次剂量不应超过0.5mg,且不宜以静脉注射作为常规使用。 6.本药用量不得过大,用药时间不得过长,超量时可发生麦角样高血压,使用氯丙嗪可得到改善甚至消失。 10. 贮法:密闭避光,于2v10?保存。
成人常规剂量:口服给药:一次0.2v0.4mg,一日2v4次,直到宫缩无力纠正和流血明显减少。一般48h为一疗程。肌内注射:一次0.2mg,必要时每2v4小时1次,最多5次。静脉注射:用于子宫大出血时,剂量同肌内注射,稀释后缓慢注射,推注时间至少1min。
1.与升压药合用,有出现严重高血压,甚至脑血管破裂的危险。 2.烟碱可使本药的血管收缩作用加剧,故用药期间不得吸烟。
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