本品是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的再摄取抑制剂(SNRI),可同时抑制神经元对5-HT和NE的再摄取,从而使突触间隙的递质浓度增高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。本品对脑内5-HT受体及NA受体具有高亲和力,可明显增加脑细胞外5-HT和NA的浓度,而对Ω-肾上腺素受体、毒蕈碱受体和H1组胺受体无亲和力,对单胺氧化酶活性也没有影响。
本品口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5v4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25v100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%v60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。
治疗抑郁症。
1.对本品过敏者禁用。 2.正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者禁用。 3.尿路梗阻患者(如前列腺疾病患者)禁用。 4.哺乳期妇女禁用。
1.常见的不良反应 头晕、多汗、头晕、焦虑、感觉异常、听觉过敏、视调节异常、妄想及锥体外系症状等)、过敏反应(可出现皮肤瘙痒、皮疹)、消化系统(可出现腹痛、味觉倒错、食欲缺乏、食欲亢进、口腔炎、腹泻等)、其他(可见疲倦、尿频、发热、寒战、关节痛、浮肿、鼻塞、耳鸣、呼吸困难、性欲减退、血三酰甘油值升高);极少见脱发。
1.高血压及其他心血管疾病患者慎用。 2.肝肾功能不全者慎用。 3.脑部器质性疾病患者慎用。 4.青光眼或眼内压增高的患者慎用。 5.孕妇、耉年人、儿童慎用。 6.本品禁止与MAOI或舒马普坦合用。使用MAOI者至少停药2周后方可使用本品,或停用本品2v3天再使用MAOI。 7.用药后不可从事驾驶汽车等危险性的机械操作。 8.出现Malin综合征、5一HT综合征、痉挛或白细胞减少时,应停止用药,并给予补液等对症、支持治疗。 9.治疗期间应定期检查肝功能及血生化。
口服,每次50mg,每日2次。
1.与MAOI或其他抗抑郁药合用,可出现多汗、步态不稳、全身抽搐、异常高热、昏迷等。 2.与巴比妥类、乙醇合用,有相互增效的可能,故不宜合用。 3.与卡马西平合用,本品的血药浓度轻微降低,当需要长时间给药时,建议监测血药浓度。 4.与锂盐、劳拉西泮合用未见明显相互作用。
| 情感性心境障碍 |
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