本品为尿素的衍生物,具有杀非州锥虫和盘尾丝虫成虫的作用,但对微丝蚴无效。杀虫机制可能是它的多个阴离子负电荷与虫体蛋白的阳极结合形成牢固的复合物。此外,它还能抑制虫体的糖代谢。
主要用于治疗早期非洲冈比亚锥虫病和罗得西亚锥虫病,但本药不能到达脑脊液,对后期中枢神经系统受影响的患者无效。也可用于治疗盘尾丝虫病。如与乙胺嗪并用,兼有杀微丝蚴作用。对班氏丝虫病、马来丝虫病无效。
对本品过敏者、肝或肾功能不全者、孕妇、10岁以下儿童和年老衰弱者不宜用。
较为常见的不良反应为:用药早期的疲劳、乏力、恶心、呕吐、多尿、口喝、瘙痒、荨麻疹、手掌和足底触痛等,较轻微。严重的不良反应为:首次注射时出现的虚脱、胃溃疡、剥脱性皮炎、重症腹泻、长期高热和衰竭以及用药后期出现的蛋白尿、粒细胞缺乏症、溶血性贫血等。杀死寄生虫后的过敏反应为:成虫寄生部位肿痛、皮疹和脓肿形成。
1.必须住院严密观察下治疗。 2.为避免首次注射可能发生的虚脱,注射首剂必须特别小心,注射最初几微升后应至少停1min,然后再用30s注射0.5ml再停1min,接着再在数min内将剩余部分注射完成。 3.注射第1剂出现过敏变态反应者,以后不再用本品。 4.应每周检查蛋白尿,出现严重蛋白尿,并有管型者应立即停药。 5.患盘尾丝虫病的孕妇应在分娩后才使用。
1.治疗早期锥虫病:(1)成人静脉注射:分别在每1、3、5、11、17、23、30d给5、10、20、20、20、20和20mg/kg,均用10%水溶液缓慢注射。(2)儿童静脉注射:按体重计算,剂量和疗程同成人。 2.治疗盘尾丝虫病:最好先用乙胺嗪1个疗程。静脉注射:总剂量66.3mg/kg,在6周内逐渐增加分剂量完成1个疗程,即在第1、2、3、4、5、6周分别缓慢静脉注射3.3、6.3、10、13.3、16.7、16.7mg/kg。治疗后6v12d复查,减虫率可达90%v100%。
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