本品为羟基 1,4-萘喹啉,是辅酶Q的同系物,具有抗几种原虫的活性。对疟原虫属,其作用部位为细胞色素bcl结合点(结合点 Ⅲ)。本品能可逆性地与多肽上的11500Da分子集团结合。二氢乳清醒脱氢酶是吡啶生物合成中重要的酶,通过辅酶Q连接线粒体作电子传递,因此本品通过抑制电子传递阻止吡啶的合成。一些代谢酶通过辅酶Q参与线粒体的电子传递,因此,本品抑制电子传递作用实际上是抑制了这些酶的活性。
本品口服较难吸收,与高脂肪食物同进可见生物利用度提高。艾滋病病人的生物利用度可见降低。蛋白结合率>99%。t1/2为60v70小时,是由于具有肠肝循环的缘故。本品的原药几乎惟一随粪便排出。
1.治疗无并发症的脑型疟疾(恶性疟疾)。 2.治疗卡氏肺囊虫病。
1.对本品过敏者、哺乳者禁用。 2.患有胃肠疾病者不宜使用,因可能使吸收受限。
1.常见皮疹、头痛、发热、失眠、恶心、呕吐和腹泻。 2.血清转氨酶升高,低钠血症,贫血和中性粒细胞减少可能发生。
1.本品的血药浓度是疗效和存活的保证,如病人口服本品有困难,应改用本品的肠外制剂。 2.患有胃肠疾病者,由于吸收受限,难以达到有效治疗浓度。 3.密封贮于室温下,不可结冰。
1.治疗恶性疟疾,本品多合用氯胍,可参见两药组方制剂的用法。 2.治疗卡氏肺孢子虫性肺炎,可与食物同服750mg,3次/d,连用21天。
1.由于本品蛋白结合率极高,如合用另一结合率也很高且治疗窗窄的药物就会出现竞争结合部位的现象。 2.本品合用利福平会使前者的血药浓度明显下降,利福布丁亦有同样的影响。 3.四环素或甲氧氯普胺可降低本品血药浓度。
| 脑型疟疾 |卡氏肺囊虫病 |
上海医师在线信息技术有限公司 版权所有 © 沪ICP备12005625号-1