本品为阿片受体激动-拮抗剂。临床用其盐酸盐。本品可激动μ和κ阿片受体，并有拮抗δ阿片受体。其镇痛作用强度为吗啡的25～50倍，为哌替啶的500倍。肌内注射本品0.4mg的镇痛作用相当于10mg的吗啡，作用持续时间较长。呼吸抑制出现较慢，但持续时间较长。此外，本品可舌下给药，作用迅速而持久。

通过不同的给药途径均易于吸收。口服后首过效应大，生物利用度仅16%。舌下含服2h可达血药峰值，15～45min起效，持效6～8h。生物利用度50%。肌内注射后血药浓度迅速达到峰值，5min可起效，持效4～6h。蛋白结合率为96%。本品能透过血-脑脊液屏障和胎盘。主要以原药经胆汁排出，在肝内代谢为N-脱烷基丁丙诺啡随尿排出。

1.用于中重度疼痛，如癌症、手术后、 心肌梗死后的疼痛。
    2.可试用作海洛因 成瘾脱毒的替代药。

对本品过敏者禁用。

1.与 吗啡相似，最常见的有 嗜睡、 恶心、 呕吐、出汗和 眩晕。
    2.产生依赖性的可能性较 吗啡低，但我国已有对本品依赖的临床报道。
    3. 呼吸抑制、欣快、缩瞳、 口干也可发生。
    4.有麻醉性拮抗作用，如果正在应用其他麻醉性镇痛药的患者使用本品时，可能会产生戒断症状。

慎用：
    1. 颅脑损伤及颅内压升高患者；2. 呼吸抑制患者；3.老、弱患者；4.合用大剂量麻醉药时；5.严重肝、肾功能不全者；6. 黏液性水肿、甲状腺功能减退者；7.肾上腺皮质功能不全者；8.中枢 神经系统抑制、 昏迷及 中毒引起 意识障碍患者；9. 前列腺肥大、 尿道狭窄者；10. 急性酒精中毒者；11.胆道功能障碍患者；12.孕妇；13.7岁以下儿童；14.哺乳期妇女。

1.肌内注射或缓慢静脉注射：成人每次0.3～0.6mg，必要时6～8h重复1次。
    2.舌下给药：每6～8小时0.4～0.8mg。

1.与其他类 阿片镇痛，特别是中枢性神经抑制药合用，可产生相互作用。
    2.应避免合用MAOI。
    3.合用 地西泮可出现心肺 虚脱。
    4.合用口服抗凝药可出现 紫癜。