本药的药理作用与苯海索相似,具有中枢抗胆碱作用,可直接松弛平滑肌,还有潜在的散瞳和抑制唾液分泌的作用。
本药口服的生物利用度为75%,作用可持续1v4h。蛋白结合率广泛,分布半衰期为0.05v4h,分布容积为1.1L/kg。本药有极微弱的首过代谢效应。极少量经肾排泄。总体清除率为每分钟68ml,母体化合物的半衰期为7.7v16.1h。
1.用于帕金森病的对症治疗。 2.用于减轻吩噻嗪类药物引起的锥体外系症状。
青光眼、心动过速、尿潴留及重症肌无力患者。
参见:苯海索
1.慎用:(1)耉年人;(2)低血压;(3)精神障碍;(4)妊娠;(5)前列腺肥大。 2.药物对耉人的影响:耉年人对本药的精神病样作用敏感。 3.药物对妊娠的影响:美国药品和食品管理局(FDA)妊娠危险等级分类为C类。 4.药物对哺乳的影响:母乳喂养不安全。 5.宜在饭后服用,以减少不良反应的发生。 6.过量反应:包括行动笨拙、共济失调、严重的嗜睡、口鼻喉干燥、心律加快、呼吸困难、皮肤潮红干燥、皮温升高、睡眠障碍、情绪或注意力改变、幻觉和癫痫发作等。 7.过量的处理:(1)除昏睡、惊厥或精神病患者外均可催吐或洗胃。(2)给予水杨酸毒扁豆碱1v2mg肌内注射或缓慢静脉注射,如有需要可2h后重复用药,直到纠正心血管和中枢的毒性反应。(3)可给予小剂量地西泮或短效的巴比妥盐。(4)用0.5%的毛果芸香碱对抗其散瞳作用。
从小剂量开始,每天约7.5mg,分3次服;以后每2v3天增加2.5v5mg,至最大有效量,约为每天20v30mg。必要时可静脉注射5v10mg,可根据需要在20min后重复注射1次,但每天最大量不宜超过20mg。
不应与三环类抗忧郁药合并应用。
虽然临床上该药可作为治疗震颤麻痹的辅助药物治疗,但其对于药物引起的锥体外系反应效果较好。
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