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乌拉地尔 ( Urapidil )

别名：利喜定、盐酸乌拉地尔、降压定、尿嘧嗪、压宁定、芳哌嘧啶二酮、优匹敌、Ebrantil、Eupressyl

1 药理作用展开收起

乌拉地尔对突触后膜α ₁受体具有阻断作用，并具轻微的β ₁受体阻断活性及对突触前α ₂受体的阻断作用，兼有类似可乐定的中枢性降压作用，降低外周阻力，降低血压，在降压同时不会引起反射性心动过速，而心排血量略增加或不变，肾、脾脏血流增加。本品还能使充血性心力衰竭患者的外周血管阻力，肺动脉压和左室舒张末压降低，每搏指数和心脏指数增加，改善充血性心力衰竭患者的血流动力学，以min4μg/kg持续静脉滴注本品2h后，外周阻力下降33%，心排血量增加29%，而心率不变。研究表明，本品能抑制各种刺激诱发的血小板聚集，尤对肾上腺素诱发的血小板聚集更为有效。本品尚可降低心脏前后负荷和平均肺动脉压，改善心排血量，降低肾血管阻力，对心率无明显影响。

2 药动力学展开收起

口服吸收迅速、良好，生物利用度为72%，t _max4～6h，c _max 104～232μg/L，V _d
0.58～1.16L/kg，呈双相半衰期，t _1/2 _α 35min，t _1/2 _β2.7h，终末半衰期4.7h；血浆蛋白结合率80%。本品在肝脏代谢，主要代谢产物为P-羟化代谢物及O-脱甲基和N-脱甲基衍生物，其代谢物(50%～70%)和原形药物(15%)从尿液排泄，老年和肝硬化患者均可使本品t _1/2延长。本品缓释胶囊口服30mg后，t _max 4～6h，c _max 166μg/L，作用持续6～12h。

3 适应症展开收起

1.注射剂用于治疗高血压危象、重度和极重度高血压以及难治性高血压。控制围手术期高血压。
2.缓释片用于治疗原发性高血压、肾性高血压、嗜铬细胞瘤引起的高血压。
3. 充血性心力衰竭。

4 禁忌症展开收起

主动脉峡部狭窄或动静脉分流患者、对本品过敏者、孕妇以及哺乳期妇女禁用。

5 不良反应展开收起

可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、疲劳、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难。过敏反应少见(如瘙痒、皮肤发红、皮疹)，极个别病例出现血小板计数减少。偶有食欲缺乏、胃部不适、腹泻、水肿、GOT、GPT升高。罕见烦躁，尿频，尿失禁和肝功异常。

6 注意事项展开收起

1.肝功能障碍患者应慎用本品。应避免与乙醇类饮料合用。驾驶或操作机器者应慎用。
    2.静脉输液的液体按下述方法配制：通常将250mg 乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖溶液、5%的果糖或右旋糖酐-40加0.9%的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入100mg 乌拉地尔，再把上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为4mg/ml 乌拉地尔。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。
    3.本品注射剂不能与碱性液体混合。本品缓释片不宜咀嚼或咬碎后服用。
    4.如果本品不是最先使用的降压药，则在使用本品之前应间隔相应的时间，使前者显示效应，必要时调整本药的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓，甚至心脏停搏。
    5.过敏患者出现皮肤瘙痒，潮红，皮疹者应及时停药。
    6.操作机械和驾驶车辆的患者应定期检查工作能力。
    7.同时应用西米替丁，可使与拉地尔血药浓度上升。
    8.注射剂忌与碱性液体配伍。超量用药，作用于循环和中枢神经系统会引起头晕，直立性综合征，虚脱，应给予一般处理并静注肾上腺素。

7 用法用量展开收起

1.注射剂：每次10～50mg缓慢静脉注射，降压效果应在5min内显示。若效果不够满意，可重复用药。为了维持其降压效果，可将250mg稀释后持续静脉点滴。如使用输液泵维持，可将100mg本药稀释到50ml后使用。静脉输液的最大药物浓度为4mg/ml。推荐初始速度为每分钟2mg，维持速度为每小时9mg。血压下降的程度由前15min内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。
2.缓释片：成人每次30mg，每天2次。根据病情需要，也可在1～2周内逐渐增加剂量至每次60mg，每天2次。

8 药物相互作用展开收起

与西咪替丁并用，可提高本品血清中药物水平，使血清峰值增加15%；与β受体拮抗剂、钙拮抗剂、排钠利尿剂合用，可增强其降压效应；不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用。与其他抗高血压药物合用、饮酒或患者存在血容量不足的情况，可增强本品的降压作用。同时应用西咪替丁，可使本品的血药浓度上升。

9 给药说明展开收起

编号：不同剂型的同一品种只编一个号，重复出现时标注“
★”，并在括号中标注该品种编号。

10 医保代码展开收起

★(716)

11 报销剂型展开收起

口服常释剂型；缓释控释剂型

12 报销类别展开收起

乙类

13 专家点评展开收起

对103例原发性高血压患者的治疗中，口服本品，每天2次，起始剂量每天30mg，渐增至每天60mg、120mg，连续给药6～12个月，最长给药时间23个月，降压效果于给药后至第12周血压下降明显，12周后至给药结束血压趋稳定，总有效率77%(80/103)。北京医院对30例择期手术的高血压患者，使用乌拉地尔控制血压，全麻者用于麻醉诱导前，待血压稳定下降后再行诱导；硬膜外麻醉者用于硬膜外中量给药30min后；局部浸润麻醉者用于手术。首次静注25mg，于10～20秒钟内注完，给药前收缩压为24～31kPa，静注后1min血压即明显下降，收缩压平均下降24.5%，舒张压平均下降20.1%，血压控制达4h以上，与给药前比较，统计学处理均有显著性差异(P小于0.08)，且无血压过度下降和心率加快现象。北京友谊医院对18例充血性心力衰竭患者应用乌拉地尔治疗，其中急性左心衰竭8例，慢性心力衰竭10例，按NYNA标准，心功指数
Ⅲ级者8例，
Ⅳ级10例。两组患者初始剂量均为25mg，稀释于0.9%氯化钠注射剂10ml中静注，维持剂量50mg加入250ml液体中静脉滴注2h，滴速每分钟400μg，连续给药1～6天。治疗结果患者在症状及体征上有不同程度改善，对急性心力衰竭总有效率为87.5%，慢性心力衰竭有效率为60%。平均收缩压由治疗前18.78±6.78kPa降至16.8±5.90kPa，舒张压由12.88±3.65kPa降至10.89±2.77kPa，心率由每分钟107.2±30.1次降至每分钟82±11.9次。左室射血分数由0.38±0.13升至0.5±0.14。

14 相关疾病展开收起

｜充血性心力衰竭｜原发性高血压｜

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