为二溴甘露醇的异构体。其作用机制被认为是双功能烷化剂的作用。在体内的主要代谢产物是双环氧化物,抑制DNA合成较抑制RNA合成的作用强。动物实验表明对小白鼠白血病L1210有较好的治疗作用。
DBD口服吸收迅速,15min在血中即可测出,1h达血浆高峰浓度,半衰期为4v5h。该药为脂溶性药物,能穿过细胞膜,进入浆膜腔及中枢神经系统,用药后5h,脑积液及胸腹水药物达到最高浓度,约等于血浆浓度的一半。药物在正常组织和瘤组织中的分布大致相同。大部分药物在肝脏中代谢,并经过肝肠循环,代谢产物主要经肾脏排出。
可用于慢性粒细胞性白血病,缓解率达80%左右。对真性红细胞增多症可取得60%的缓解率。可作为晚期乳腺癌、肺癌、黑色素瘤及恶性淋巴瘤等的二线治疗。
对本品过敏者禁用。
1.骨髓抑制:是限制剂量的毒性,主要为白细胞及血小板减少。 2.胃肠道反应:包括食欲缺乏、恶心及呕吐,但一般较轻。 3.其他反应:可见皮疹、肝功能异常、呼吸困难、眩晕、脱发、肿瘤局部疼痛及出血等。
有过敏史者慎用。
口服:每次250mg,每天1次,以后减为每次125mg,每天1次。
(尚不明确)
该药骨髓抑制较明显,用药过程中白细胞及血小板两者均下降者大约占60%左右,骨髓抑制常出现在用药后第15v57天,第35天左右最常见。因此用药时应密切观察血象的变化。
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