仅有微弱的抗菌活性,但可以与多数的β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物。它有强力而广谱的抑制β-内酰胺酶的作用,不仅对葡萄球菌的酶有作用,而且对多种革兰阴性菌所产生的酶也有作用,因此为一有效的β-内酰胺酶抑制药。单独用无效,常与青霉素类药物联合应用以克服微生物产β-内酰胺酶而引起的耐药性,提高疗效
口服吸收,广泛分布到组织间液中,但脑脊液中浓度甚微。部分经肝脏代谢,口服6h后约30%v45%药物以原形或代谢物经肾排泄。口服125mg,1v2h平均血药浓度峰值浓度为2.3δg/ml,t1/2约为1h。
单独应用无效,需与青霉素类合用。常与氨苄青霉素、羟氨苄青霉素合用(现已有组成复合制剂成品),主要根据欲与之合用的抗生素固有的适应证而定。
对青霉素类药过敏的患者或急性痛风患者禁用。
1 恶心、呕吐和腹泻等消化道症状2皮疹、药疹、发热等过敏反应。3少数患者用药后可出现一过性肝酶升高。
1以下情况应慎用:(1)孕妇、哺乳期妇女慎用。(2)肝、肾功能不全者慎用。(3)本人及家庭有遗传过敏体质的患者慎用。2少数患者用药后可出现转氨酶升高,嗜酸粒细胞增多等。3长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。
见表1。
| 急性附件炎 |铜绿色假单胞菌肺炎 |盲襻综合征 |卡他莫拉菌感染 |厌氧菌感染 |胃切除后吸收不良综合征 |肺炎克雷白杆菌肺炎 |软下疳 |外阴溃疡 |呕吐物吸入 |表皮葡萄球菌肺炎 |尿路感染 |膈下脓肿 |肺结核 |
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