本品为利福霉素SV的半合成衍生物,是第一个非氨基糖苷类广谱肠道抗生素。与其他利福霉素类抗生素一样,通过与依赖DNA的RNA多聚酶?-亚单位不可逆地结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,阻断RNA转录过程,最终抑制细菌蛋白质的合成,从而起杀菌作用。本品对革兰阳性需氧菌中金黄色化脓性葡萄球菌;革兰阴性需氧菌中的沙门菌属、大肠杆菌、志贺菌属、小肠结肠炎耶尔森菌;革兰阴性厌氧菌中的拟杆菌属有高度活性。本品不损伤听觉功能,不会引起肾功能不全。
本品不被吸收,口服后在肠道内浓度极高,不存在于其他器官中。健康志愿者禁食9h后口服本品400mg,在血浆标本中未检出该药;在给药48h内,尿中可见极少量的原形药物(低于给药剂量的0.01%)。
1.治疗由敏感菌所致的肠道感染(包括急性和慢性肠道感染、腹泻综合征、夏季腹泻、旅行者腹泻、小肠结肠炎等)。 2.预防肠道围手术期感染性并发症。 3.用于高氨血症(肝性脑病)的辅助治疗。
以下患者禁用: 1.对本品或利福霉素类药物过敏者。 2.肠梗阻者。 3.严重的肠道溃疡性病变者。
1.本品不良反应轻微,在局部和胃肠道用药均有良好的耐受性。部分患者用药后可出现恶心(通常出现在第一次服药后),但症状可迅速消退。大剂量长期用药,极少数患者可能出现恶心、呕吐,发生率极低。
1.本品与利福霉素类药物可能存在交叉过敏。 2.儿童连续用药不能超过7日。6岁儿童以下建议最好不要服用。 3.长期大剂量用药或肠黏膜受损时,因有极少量(小于1%)药物被吸收,导致尿液呈粉红色。 4.如果产生了对抗生素不敏感的微生物,应中断治疗并采取其他适当治疗措施。 5.对驾驶员和操纵机器者的影响未知。 6.一旦出现用药过量,应洗胃并配合其他对症治疗。 7.妊娠期妇女用药的安全性和有效性尚不明确,妊娠期妇女需权衡利弊后用药。
口服。成人及12岁以上儿童肠道感染:每次200mg,每日4次,连续使用5v7天;手术前后预防感染:每次400mg,每日2次,在手术前3天口服给药;高氨血症(肝性脑病)的辅助治疗:每次400mg,每日3次,用药7v21天;6v12岁儿童肠道感染:每次100v200mg,每日4次;手术前后预防感染:每次200v400mg,每日2次;高氨血症(肝性脑病)的辅助治疗:每次200v300mg,每日3次。
因本品口服只有少于1%的剂量经胃肠道吸收,因此几乎不会出现与其他药物发生相互作用而导致的全身问题。
本品为利福霉素SV的半合成衍生物,是第一个非氨基糖苷类广谱肠道抗生素。通过与依赖DNA的RNA多聚酶?-亚单位不可逆地结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,阻断RNA转录过程,最终抑制细菌蛋白质的合成,从而起杀菌作用。目前临床主要用于由敏感菌所致的肠道感染;预防肠道围手术期感染性并发症及用于高氨血症(肝性脑病)的辅助治疗。本品不良反应轻微,在局部和胃肠道用药均有良好的耐受性。部分患者用药后可出现恶心,但症状可迅速消退。大剂量长期用药,极少数患者可能出现荨麻疹样皮肤反应。
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