头孢他美酯是三甲基乙酰氧甲基7-ACA₂位羧基组合成酯，为一种含肟型口服吸收的前体药物，属第三代口服头孢菌素。头孢他美酯口服后经肠壁酯酶脱酯而释放出具有抗菌活性的游离酸－－头孢他美。头孢他美通过与细菌PBP-3、PBP-1及PBP-1BS结合，阻止细菌细胞壁的合成而表现出杀菌作用。本药作用特点是：对多数革兰阳性及革兰阴性菌有抗菌作用，尤其对革兰阴性菌抗菌活性较强。本药具有广谱抗肠杆菌活性，对变形杆菌属、克雷白杆菌属、普鲁威登杆菌属和结肠耶尔森菌、淋球菌具有较强抗菌活性；对流感嗜血杆菌和卡他摩拉克菌属也有一定抗菌活性。此外，本药在体外对革兰阳性的肺炎链球菌、酿脓链球菌等链球菌属也有一定的抗菌活性。本药对厌氧菌几乎无抗菌作用。大多数假单胞菌属和其他革兰阴性非发酵杆菌对本药耐药。

头孢他美酯一次口服给药500mg，4h后可达血药浓度峰值，约为4mg/L。饭后口服本药比空腹时口服吸收好，饭后服用的生物利用度约为50%，吸收率和吸收程度随给药剂量的增大而略微下降。本药分布容积较小(约为0.3L/kg)，血浆蛋白结合率约为22%。药物主要经肾脏排泄，每次口服500ｖ1000mg后，血浆清除半衰期为2.2ｖ2.8h。

与氨基糖苷类抗生素同用，肾毒性增加.与伤寒活菌疫苗同用，疫苗免疫原性降低。.与利尿药同用，尚未观察到对肾功能的损伤抗酸剂(镁、铝、氢氧化物等)、H2拮抗剂(如雷尼替丁)不改变本药生物利用度，且对本药的药代动力学无影响。

对头孢他美匹酯或其他头孢菌素类药过敏者禁用。

头孢他美匹酯的不良反应发生率较低，主要的不良反应有： 1.  常见胃肠紊乱、腹泻、恶心、呕吐等消化道症状。 2.  偶见荨麻疹、皮疹、湿疹等过敏反应症状。 3.  偶见有头痛、疲乏、眩晕等神经系统症状。 4.  少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。 5.  罕见心动过速、震颤、冷汗、皮肤溃疡等症。

1.禁忌症：对头孢他美匹酯及其它头孢菌素类药过敏者禁用。 2.慎用：(1)  严重肾功障碍患者慎用。(2)  高度过敏性体质、家族有过敏史患者慎用。(3)  高龄体弱患者、全身状况差者慎用。 3.长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。

口服给药：
    1.成人：(1)一般用量：每次500mg，每天2次。(2)下呼吸道感染：
    ①支气管炎：每次250ｖ750mg，每天2ｖ3次，疗程7ｖ14天；
    ②肺炎：每天500ｖ1500mg，疗程10天。(3)耳鼻喉科感染：
    ①急性中耳炎，每次10mg/kg，每天2次，疗程7天；
    ②慢性中耳炎：每次250ｖ500mg，每天2次；
    ③鼻窦炎：每次500ｖ1000mg，每天2次，连续用药7天；
    ④扁桃体炎，每次1000mg，每天2次，疗程7ｖ10天。(4)尿路感染：
    ①无并发症的尿路感染，每次250ｖ500mg，每天2次，疗程3ｖ7天；也可以一次性给药1500ｖ2000mg；
    ②有并发症的尿路感染：每天2000mg，分1ｖ2次给药，疗程10ｖ15天；
    ③急性淋病性尿道炎：一次性给药500ｖ1500mg。
    2.儿童：每次100mg/kg，每天2次。

与强利尿药合用应谨慎。与丙磺舒合用可使本品由肾小管分泌减少，血浆药物浓度增加。

本品为口服第三代头孢菌素，口服后经肠壁酯酶脱酯而释放出具有抗菌活性的头孢菌素，对革兰阳性及革兰阴性菌均有广谱抗菌作用。本品可能对梅毒螺旋体有作用，但对厌氧菌几无作用。本品治疗呼吸系统、泌尿系统感染和菌血症等的有效率分别为83.3%、91.2%和66.6%。从每天不同剂量对各种疾病的临床疗效分析，每天给药500mg或1000mg对急性呼吸系统感染的有效率为92.65%和91.4%，对肺部感染的有效率为71.4%和93.2%，对慢性呼吸系统感染的有效率为71.9%和80.4%，表明每天给药1000mg为佳。本品对革兰阳性菌的细菌学清除率为69.2%，革兰阴性菌为79.8%，金黄色葡萄球菌为61.1%，铜绿假单胞菌为0%。对193例急性细菌性感染患者采用随机、对照、开放性临床试验评价本品的安全性与有效性。治疗组98例服用本品，每次250ｖ500mg，每天2次，对照组95例服用头孢克肟，每次200mg，每天2次，连续7ｖ14天。结果治疗有效率分别为95%和94%，细菌高度敏感百分率为98%和96%，细菌学清除率为96%和94%。将167例细菌感染患者随机分成试验组59例、对照组56例、开放组52例，评价有效性及安全性。治疗组服用本品，每次400mg，每天2次，对照组服用头孢克肟，每次200mg，每天2次，连续7ｖ14天。结果治疗组与对照组治疗痊愈率分别为74.5%和83.14%，有效率为91.5%和91.07%，细菌学清除率为96%和95.7%。开放组的痊愈率和有效率为80.77%和92.3%，细菌学清除率为100%。三组的不良反应发生率为8.47%、8.93%和5.77%。本品对尿路感染有效率可达91.2%，对皮肤和软组织感染有效率78%，对妇产科感染有效率92%ｖ97%，本品对G^＋和G^－菌均有广谱抗菌作用，尤其对G^－菌抗菌活力强。本品对梅毒螺旋体有一定作用。但对厌氧菌几无作用。大多数假单胞菌属和G^－非发酵杆菌对本品耐药。

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