口服不能吸收,必须注射给药。本品可肌内、静脉注射和静脉滴注给药,药物剂量与血清药物水平呈线性关系。静脉注射1g或2g后,即刻血药浓度分别为215mg/L和394mg/L,注射后1v1.5h分别为60v75mg/L和135mg/L。本品2g每12小时静脉给药1次,其血清浓度在第二次用药后处于稳定状态,连续2天用药后未见药物积蓄。在血清浓度为12.5v100mg/L时,蛋白结合率为88%。头孢地嗪以原形经肾小球滤过,70%v80%的药物于48h内由尿排出。正常血清半衰期为2.5h。肌酐清除率低于每分钟30ml时,本品的血清半衰期明显延长。