本品为半合成的头孢菌素衍生物，其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等需氧革兰阳性菌以及大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌等需氧革兰阴性菌具有抗菌活性。

本品在体内分布广泛，其中以肾脏最高，依次为血清、肝脏、肺、心、脾。脑脊液中也有少量分布，但脑膜炎症时分布明显增加。在炎性渗出液中的分布比头孢唑林、头孢噻啶和头孢噻吩高，用药后5h，在渗出液中仍有相当量的头孢替唑，明显比血中浓度维持时间长。健康成年人肌注本品0.5g，15ｖ30min时达血清浓度峰值(Cmax)，Cmax为24.9/δg/ml，维持至4h约2.6δg/ml，半衰期(t_1/2)为56min，24h尿中回收率为86.6%。健康成人一次静滴1g(加500ml生理盐水)，1h滴完。在开始静滴后15min达血药浓度峰值(38.75δg/ml),点滴过程中维持此浓度，点滴结束后15min血药浓度降至25δg/ml，30min为6.25δg/ml，t_1/2为0.33h。

用于敏感菌引起的败血症、呼吸系统感染、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎。

1.对本品或其他头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
    2.对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者禁用本品肌注。

1.休克 极少有休克发生，需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的症状，如不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状，应立即停止用药，并给予必要处理。
    2.少数有过敏反应 如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等，出现时停药即消失。
    3.罕见严重肾功能异常，偶见血肌酐升高，如发现异常应立即停药，进行必要处理。
    4.罕见发热、发热、浅表性舌炎。

1.对青霉素类有过敏史者慎用。
    2.本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹者慎用。
    3.严重肾功能障碍者慎用。
    4.不能很好进食或接受静脉营养的患者、耉年患者、体弱者需严密监测，警惕出现维生素K缺乏症的可能。
    5.关于妊娠中用药的安全性尚未确定。对于孕妇或有妊娠可能性的妇女，要权衡利弊，只有在利大于弊的情况下才能用药。因此孕妇及哺乳期妇女慎用。
    6.为预防过敏反应的发生，用药前应详细询问患者过敏史，并进行皮肤过敏试验。
    7.静脉内大量注射，偶尔可引起血管痛、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方法，注射速度要尽量缓慢。
    8.肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结，故不可在同一部位反复注射。
    9.肌内注射时使用的溶剂不能用于静注和静滴。

成人每日0.5ｖ4g，儿童每日20ｖ80mg/kg，分1ｖ2次静脉给药或肌内注射。重症感染，剂量可按医嘱适当增加。


注射液的配制，具体如下。
    1.静注 溶于注射用水、生理盐水或5%葡萄糖注射液，缓慢注射。
    2.静滴
溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液。
    3.肌注
溶于0.5%盐酸利多卡因注射液。

注射液溶解时如因温度原因出现混浊，可加温使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存，为防止发生沉淀，应在阴凉处(15?以下)保存，但必须在72h内使用。

尚不明确。

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