利多卡因是中效酰胺类局麻药，对外周神经的作用机制为通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导作用。利多卡因对中枢 神经系统有兴奋和抑制双相作用。血药浓度低时，患者镇静，痛阈提高，能抑制 咳嗽反射，亚中毒剂量时有抗 惊厥作用。当血药浓度超过5μg/ml时，则出现中毒症状，甚至引起 惊厥。利多卡因能有效地抗室性 心律失常，对于受损和部分去极化的纤维，能恢复其正常传导功能。但随血药浓度升高，可引起心脏传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心排血量下降，所以对原有室内传导阻滞者应慎用。利多卡因在注射部位按浓度梯度以弥散方式被神经组织摄取，穿透神经细胞膜，阻断神经兴奋与传导。本品为
    Ⅰb类抗 心律失常药物。自律性：通过增加膜对K 的通透性，抑制膜对Na 的通透性，明显抑制自律性。不应期：可缩短APD与ERP，但对后者缩短较少，使ERP/APD比值相对增加。传导性：对缺血心肌抑制传导作用较强，可将单相阻滞变为双相阻滞。主要作用于浦氏纤维及心室肌，对心房肌几乎不影响。

肝脏首关效应(首过效应)高达70%，一般静脉内给药，有效血药浓度为1.5～6μg/ml，静脉注射50～100mg后，15～30秒钟即见效，由于药物能迅速从血液分布到组织中，故其作用仅维持20min左右。药物与血浆蛋白结合率约60%～70%，清除半衰期约100min。主要经肝脏代谢，代谢速度与肝血流量有关，在肝脏由肝脏微粒体混合功能氧化酶和酰胺酶作用，代谢产物由肾脏排泄，3%～5%以原形排出。一小部分利多卡因随胆汁排到肠道，在肠道内大部分被再吸收经肾脏排出。半衰期约90min，肝功能障碍者出现药物蓄积，引发毒性反应。

急性心肌梗死及手术后快速型室性 心律失常、治疗和预防各种原因所致的快速型室性 心律失常，包括心导管术、 洋地黄 中毒所致的室性 心律失常。眼科常用0.5%～1%溶液作眼轮匝肌麻醉、球后麻醉以及其他浸润麻醉，总量不超过300mg。

1.
    Ⅱ度以上 房室传导阻滞、 癫痫、 休克、双束支 传导阻滞、血压过低者、 病态窦房结综合征等患者禁用。
    2.对本药过敏者禁用。
    3.肝功能严重不全者禁用。
    4. 阿-斯综合征患者禁用。
    5.恶性 高热者禁用。

1.心血管症状： 窦性心动过缓、 窦性停搏、 房室传导阻滞、 室内传导阻滞、心肌收缩力下降、 低血压。
    2. 神经系统症状： 眩晕、手颤、 共济失调、感觉异常、肌肉颤动、甚至 惊厥， 神志不清、 呼吸抑制。
    3. 过敏反应表现为皮疹、 水肿、呼吸停止。
    4.若误将极量(500mg) 利多卡因注入静脉，有引起心跳骤停的危险。

1.本品 过敏反应比 普鲁卡因低，二者之间无交叉过敏。
    2.本品能产生快速耐受性，反复用药4～5次后，必须加大药量才能产生同等麻醉效果，表面麻醉尤为明显，药液中加入少量 肾上腺素，可使该现象有所改善。
    3.患有心、肝功能低下者，应酌情减量。
    4. 预激综合征、孕妇、哺乳期妇女、儿童、年老体弱者慎用。
    5.静脉注射限用于抗 心律失常。对动脉 硬化、血管痉挛、 糖尿病与手指(趾)的麻醉，不宜加用血管收缩剂。

1.静脉注射：每次注入50mg，5～10min后无效，重复1次，静脉注射累积量不宜超过300mg，如连续滴注超过24h，宜用每分钟1mg。在维持治疗中如再出现 心律失常，可能是由于血浆浓度不足，可静脉再次注射用药，每次25mg。静脉滴注每分钟4mg，约1h左右达到有效血药浓度。
    2.肌内注射：约30min左右达有效血药浓度，其作用维持2h左右。
    3.25%～0.5%用于局部浸润麻醉，成人一次最大用量为350～400mg。
    4.1%～2%用于神经阻滞麻醉，成人极量为400mg。

1.中枢 神经系统抑制药(如 帕吉林)可使本药的麻醉作用增强和延长，从而增强本药的局麻效果。而 纳洛酮还可明显减少因静脉注射本药所致呼吸频率减慢的发生率。
    2.可因协同作用使神经-肌肉阻滞药(如琥珀胆碱、拉帕溴胺、顺式 阿曲库铵)增效。 氯化琥珀胆碱还可控制本药 中毒 惊厥。
    3.氨基糖苷类抗生素可增强本药的神经阻滞作用。
    4.与 红霉素合用可导致本药代谢产物单乙基亚氨酰二甲苯(MEGX)水平显著升高，而本药本身的血浆浓度几乎不受影响。
    5.与局麻药 普鲁卡因合用可增强麻醉效力。
    6.可增强静脉全麻药 丙泊酚催眠效应。
    7.与局麻药 布比卡因合用：(1)可增强麻醉效力。(2)可被 布比卡因从结合的蛋白置换出来，从而增加 高铁血红蛋白血症发生的危险性。(3)有用300mg本药和50mg 布比卡因加 肾上腺素行硬膜外麻醉后出现恶性 高热症的报道。
    8.据报道，本药可降低 氧化亚氮的麻醉阈值，导致 氧化亚氮 中毒( 窒息)。
    9.与抗 心律失常药合用：(1) 溴苄胺可拮抗本药负性肌力作用，两药联用可增强抗 心律失常作用；(2)与 普萘洛尔合用，抗 心律失常作用和毒性均增强；(3)与 普鲁卡因胺合用，抗 心律失常作用和毒性均增强。可产生一过性 谵妄及 幻觉，但不影响本药的血药浓度；(4) 奎尼丁、 阿义马林、 美西律、 丙吡胺、 美托洛尔、 纳多洛尔、 喷布洛尔、 胺碘酮或 妥卡尼可使本药的毒性增加，甚至引起 窦性停搏；(5)有个案报道 胺碘酮可降低本药的清除，导致本药 中毒(如 心律失常， 癫痫发作， 昏迷)；(6)与 普罗帕酮合用可抑制本药的氧化代谢途径和(或)减少肝脏血流量，从而增强中枢 神经系统的不良反应(如 眩晕，感觉异常， 昏睡)；(7)与 妥卡尼合用可导致严重的 中毒反应(如 癫痫发作)，而抗 心律失常的药效反应可能不会有明显的提高。
    10.与 透明质酸酶合用：(1)能有效促进本药扩散，加快起效时间，从而减轻局部浸润所致 肿胀；(2)因组织对本药的吸收率增高，故本药的全身不良反应也增加。
    11.与抗 惊厥药合用，可增强本药对心脏的影响，导致 心脏停搏，也可增加中枢 神经系统的不良反应。(1)短效 巴比妥可控制本药 中毒时的 惊厥，但与本药联合静脉给药可加重 呼吸抑制，有本药与戊 巴比妥同时静脉注射可产生 窒息致死的报道， 苯巴比妥可加速本药代谢；(2) 苯妥英钠可加速本药代谢，二者联合静脉给药，可致 心动过缓或窦房结性停搏，但经不同途径给药， 苯妥英钠可防治本药 中毒所致的 惊厥；(3) 磷苯妥英是苯妥英的药物前体，因此，预计有关苯妥英的药物相互作用也会发生于 磷苯妥英。
    12. 西咪替丁可减少本药的清除，导致本药 中毒(如神经毒性， 心律失常， 癫痫发作)。 雷尼替丁无此作用。
    13. 安普那韦、奎奴普丁、达福普丁可抑制细胞色素P ₄₅₀3A4酶介导的 利多卡因代谢，从而升高本药血清浓度，导致毒性反应(如神经毒性， 癫痫发作， 低血压， 心律失常)。
    14.与阿布他明合用，可增加发生 心律失常的危险性。
    15.与左旋美沙朵、 多非利特合用，可增加心脏 中毒反应(如 Q-T间期延长，尖端扭转型室速， 心脏停搏)发生的危险性。
    16. 利托那韦可降低本药的代谢，使本药的血清浓度显著升高，导致本药 中毒。
    17. 异丙肾上腺素、 去甲肾上腺素、 多巴胺可增加肝血流量，使本药的总清除率随之增高，从而降低本药的抗 心律失常作用。
    18.与 可乐定在硬脑膜外联合给药时， 可乐定诱发的局部血流量减少可导致机体组织对本药的吸收率降低。
    19.与 双氢麦角胺合用可导致血压的极度升高，故二者禁忌联用。20.与金属离子合用可加重局部刺激作用，故忌与金属接触、或与重金属离子溶液混合应用。21.本药属酸性，故须注意：(1)不能与碱性药液合用；(2)即使与酸性药合用，由于pH值不同，也可影响本药解离值，以致局麻减效，或起效时间延迟。22.长期服用舒络片期间，不宜并用本药。