本品为二氢吡啶类钙拮抗剂,具有强力的血管舒张作用和抗高血压作用。长期服用仍具有吸收迅速、无蓄积作用、疗效持续时间长和不良反应轻微等特征。
口服0.5v3mg的健康者,在给药1.5h后血浆峰浓度为3.0v4.4mg/ml,并伴有最大的药效作用,持续6h,口服20mg半衰期为7.5v10h。
临床主要用于原发性高血压和心绞痛。
孕妇、哺乳期妇女禁用。
服用后可能发生恶心、呕吐、便秘、发热、颜面潮红、心悸、水肿、乏力、头痛、眩晕、耳鸣、胸部压迫感和血清肌酸磷酸激酶(CPK)升高等不良反应。
用药期间如发生尿酸、尿素氮、转氨酶和肌酐升高及若出现高敏反应如皮疹、红斑或黄疸应停止用药。重症肝功能障碍者慎用。不可突然停药。
口服:每天1次,每次5v15mg,开始剂量应以5v10mg为宜,而后根据病情适当增减。
本品与其他抗血压药物并用可使药效增强,还有报道钙拮抗剂这类药物与西咪替丁配伍可导致药效增强。
经对91例原发性高血压患者中长期单用本品或联合利尿剂的抗高血压效果和安全性进行了评价,结果表明,本品抗高血压效果是稳定的,未发现耐药性,两组效果相似。80%以上对治疗有效。另一组对42例原发性高血压患者临床试验,单独给予本品和与?阻滞剂联合应用,都可见血压有效的降低,分别为患者原来血压的70.4%和91.7%,未见夜间血压过分降低并降血压作用持续到24h,这提示它适合于每天给药1次即可。
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