本药作用机制同哌唑嗪,属Ω1受体阻滞药,降压效应良好。对Ω1受体的选择性比哌唑嗪强,对Ω2受体几乎无作用,因此不抑制交感神经末梢释放儿茶酚胺的负反馈作用,不易引起心率和心排血量增加。本药可同时使阻力血管及容量血管扩张,有效地降低收缩压与舒张压,对肾灌注、血糖或血脂水平没有不利影响。此外,本药不引起钾、钠潴留。
口服吸收完全,未发现食物影响其吸收。本药吸收后1h达血药浓度峰值,肾功能障碍者其血药浓度峰值上升。本药半衰期约2h,大部分在肝中代谢,几乎全部随胆汁排入肠道经粪便排出体外。
可用于原发性高血压、肾性高血压及嗜铬细胞瘤引起的高血压等。
1.对本药成分过敏。 2.冠状动脉功能不全伴有主动脉瓣狭窄、二尖瓣狭窄、肺栓塞或心包疾病。 3.严重肾功能不全(肌酐清除率小于每分钟30ml)。 4.儿童。 5.孕妇及哺乳妇女。
本药首次给药可有—首剂效应―,表现为恶心、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、腹痛、口渴、便秘等。罕见丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)等升高。 4.泌尿生殖系统:可有尿频、尿失禁和夜尿症。 5.其他:可有皮疹、面部潮红、水肿、出汗、视力模糊、鼻塞、呼吸困难、发热性多关节炎等。
1.慎用:(1)肾功能不全(肌酐清除率每分钟30v60ml);(2)肝功能不全;(3)耉年;(4)严重心脏病;(5)精神病患者。 2.鉴于本药可致直立性低血压,建议在给药初始或加量时,让患者临睡前服或服药后取卧位;若服药后发生直立性低血压带来的不良影响。 4.如把本药缓释片嚼碎服用,可能由于一过性血药浓度升高而易于出现不良反应,因此服用本药时切勿咀嚼。
口服给药:初始剂量,每次0.5mg,每天2v3次。以后渐增至每次1v2mg,每天2v3次,饭后服。缓释片(以盐酸布那唑嗪计算)从每天3mg,每天1次开始给药,以后可增加至每天3v9mg,每天1次,一日量9mg为限。
1.利尿药或其他降压药与本药合用时,可使本药作用增强,故应注意减量。 2.利福平有肝药酶诱导作用,可能减弱本药疗效。
本药在引起周围血管阻力下降产生降压的同时,对心率、心排血量和肾功能无明显影响,对中枢神经系统无抑制作用,对水电解质、脂质、糖和尿酸代谢无不良影响,故可作为一线降血药使用。另外,它扩张周围动脉和静脉,起到—口服硝普钠―的作用,因此常与强心利尿剂合用治疗充血性心力衰竭。
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