本品是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂,对HIV-1、HIV-2及HBV均有抗病毒活性。本品口服后被磷酸化为具有细胞活性的5?-三磷酸盐,5?-三磷酸盐通过进入病毒DNA主链,与主链结合,导致链终止,从而抑制HIV-1逆转录酶及HBV DNA聚合酶活性。
给雄性小鼠口服和静注单剂量本品10mg/kg、100mg/kg或600mg/kg,结果显示,本品吸收好,清除快,且在研究所使用的剂量范围内其药代动力学呈剂量依赖性,总清除速率快,接近于肾血流量。对HIV感染者单独给予本品100v1200mg,Tmax为1.25v1.61h。HIV感染者接受本品1天200mg,其血浆半衰期为7.5v8h,本品三磷酸盐的细胞内半衰期大约为39h。
与其他抗逆转录病毒药物联合用于成人HIV-1感染的治疗。
1.已知对本品或其中任一组分过敏者禁用。 2.禁用于晚期肾病及肝功能不全者。 3.孕妇服用本品可能对胎儿和新生儿有不利影响。本品可通过乳腺分泌也可影响受乳婴儿,一般不推荐孕妇和哺乳期妇女使用本品。 4.耉年人选择剂量时应慎重,可根据其肝、肾、心功能的衰退、伴发的疾病以及其他药物治疗的影响,酌情减量服用。
1.全身:腹痛、无力、头痛。 2.消化系统:腹泻、消化不良、恶心、呕吐。 3.骨骼肌肉:关节痛、肌痛。 4.神经系统:睡梦异常、抑郁、头晕、失眠、神经痛、外周神经炎、感觉异常。 5.呼吸系统:咳嗽加重、鼻炎。 6.皮肤:疹。
1.本品主要经肾排泄,故肾功能不全患者服用本品应减量。 2.儿童尚未建立安全有效的依据,故儿童不推荐使用。 3.尚无特效解救药,药物过量采用支持治疗。
18岁以上成人口服用药,每次200mg,1次/d。空腹服用,也可与食物同服。肾功能不良者应调整剂量,改为200mg,隔天1次或每3天1次。
本品不影响肝微粒体酶P450酶系统,不产生由此介导的药物相互作用,与替诺氟韦、茚地那韦、泛昔洛韦、司坦夫定合用,药代动力学几乎无影响。
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