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托烷司琼 ( Tropisetron )

别名：托品西隆、曲匹西龙、托普西龙、盐酸托烷司琼、欧必亭、呕必停、盐酸托拉司琼、盐酸托品西隆、Navoban、Tropisetron Hydrochloride

1 药理作用展开收起

本药为外周神经元和中枢神经系统内五羟色胺 ₃(5-HT ₃)受体的高效、高选择性拮抗药。抗癌药物或放疗可激发小肠黏膜的嗜铬细胞释放五羟色胺(5-HT)，诱导呕吐反射，引起恶心和呕吐。本药能选择性抑制这一反射中外周神经元突触前5-HT ₃受体的兴奋，并可能对中枢神经系统5-HT ₃受体传递的迷走神经传入后区有直接影响。这种双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。临床研究表明，在2～3个癌症化疗周期中连续使用本药，其疗效也不会降低。

2 药动力学展开收起

本药口服后自胃肠道吸收迅速且完全，其绝对生物利用度取决于剂量，当剂量为5mg时，大约为60%；剂量为45mg时，几乎为100%。口服达峰时间为2～3.5h，血药浓度峰值为21.7～29.0μg/L；静脉注射时血药浓度峰值为82～84μg/L。作用可维持24h。本药约71%以非特异的方式与血浆蛋白结合(主要为α ₁-糖蛋白)。成人表观分布容积为400～600L；儿童的分布容积较小，六岁以下的儿童约为145L，15岁以下的儿童约为265L。代谢正常者静脉给药后消除半衰期为7.3h，口服给药后为8.6h；代谢不良者，静脉给药后为30h，口服给药后为42h。

3 适应症展开收起

主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心与呕吐。

4 禁忌症展开收起

1.对本药及其他5-HT ₃受体拮抗药(如昂丹司琼、格雷司琼)过敏者；严重肝肾功能损害者。
2.严重肝肾功能损害者。
3.孕妇及哺乳期妇女。

5 不良反应展开收起

本药常规剂量下的不良反应多为一过性。最常见的不良反应为，应用2mg时的头痛和应用5mg时的便秘，这些反应在代谢不良者中的发生率更高。其他常见的有头晕、疲劳和胃肠功能紊乱(如腹痛、腹泻)。个别报道可发生
Ⅰ型过敏反应，表现为面色潮红和(或)全身荨麻疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压等。与其他5-HT ₃受体拮抗药相似，个别病例可出现虚脱、晕厥、心血管意外，但未明确本药与这些不良反应的关系，有可能是由于细胞毒药物或原有疾病所引起。临床研究表明本药不引起锥体外系的不良反应。

6 注意事项展开收起

（1）对本品过敏者及妊娠妇女禁用。（2）哺乳期妇女不宜应用，儿童暂不推荐使用。（3）本品可能对血压有一定影响，因此高血压未控制的患者每日剂量不宜超过10mg。（4）常规剂量下的不良反应多为一过性，常见有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，如腹痛和腹泻。

7 用法用量展开收起

1.常规剂量：推荐剂量为每天5mg，在一个治疗周期中，本药最多可连续应用6天。
2.口服给药：疗程第2～6天：每天1次，每次5mg，于进食前至少1h服用。胶囊应于早上起床后立即用水送服。疗程一般为2～6天，轻症者可适当缩短疗程。亦可根据化疗方案调整用量。但也有人建议在治疗的第1～6天均予静脉给药。
3.静脉注射：疗程第1天：在化疗前将本药5mg溶于100ml常用的输注溶液如生理盐水、林格液或5%葡萄糖注射剂中静脉滴注(不少于15min)或缓慢静脉推注(注射速度为每分钟2mg)。

8 药物相互作用展开收起

1.与氟哌啶醇、地塞米松合用，可提高本药的疗效，降低不良反应。
2.本药与利福平或其他肝酶诱导剂(如苯巴比妥和保泰松)合用时，可使本药的代谢加速，血药浓度降低，作用减弱。故两者合用时，代谢正常者需增加本药剂量。
3.细胞色素P ₄₅₀酶抑制剂( 西咪替丁)对本药的血药浓度影响极微，合用时无需调整剂量。本品与食物同服可使吸收延迟。

9 医保代码展开收起

622

10 报销剂型展开收起

注射剂

11 报销类别展开收起

乙类

12 报销范围展开收起

限高催吐放化疗使用

13 专家点评展开收起

1.用药适应证与昂丹司琼、格雷司琼等其他5-HT₃拮抗剂类似，目前已被临床所首选。
    2.单支剂量的本品(5mg)与单支剂量的昂丹司琼(8mg)或格雷司琼(3mg)疗效没有差别。
    3.相同剂量的本品(均5mg)口服或静脉使用疗效亦相同。
    4.本品对中、低度致吐化疗药物的抗呕吐有效率可达100%，对高度致吐化疗药物如顺铂的有效率为70%。
    5.本品可以在化疗当天应用，每天单剂一次，最多两次，遇到不能完全控制或迟发性反应时，可联合使用其他非5-羟色胺受体拮抗剂类药物。

14 相关疾病展开收起

｜恶心和呕吐｜

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