本药滴眼后0.5h达血药浓度峰值,2h后发挥降眼内压作用,在12h达最大作用。本药通过角膜吸收,能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸。在全身代谢中,曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物(生物转化包括Ω碳酸链的?-氧化产生1,2-二醇和1,2,3,4-四醇的类似物,15-羟基部分氧化及13,14双键还原作用),因此到达体循环的药量百分率较低(2/3患者的游离酸血药浓度低于0.01ng/ml)。曲伏前列素游离酸从血浆中的排泄非常迅速,通常在给药后的1h内低于限量。滴眼后有低于2%的曲伏前列素游离酸在4h内从尿中排出。一项实验显示本药最终排泄半衰期为17v86min(平均为45min)。此外,实验显示本药在体内无显著蓄积。