本品为短效苯二氮卓类药物,与地西泮有相似的药理作用。本品在低剂量时即有良好的催眠作用,可加快入睡,减少觉醒次数,延长睡眠时间,但慢波睡眠和REM睡眠减少。
口服后吸收迅速,0.5v2h可达血药峰值,蛋白结合率为89%v95%。广泛被代谢,仅有不到用量1%的原药随尿排出。主要代谢产物为9-羟基溴替唑仑和6-羟基溴替唑仑,以葡萄糖醛酸或硫酸结合形式随尿排出。非结合代谢物的药理作用、消除半衰期与原药相似。口服量的65%经肾脏排出,约22%随粪便排出。本品的t1/2为3.6v7.9h。
适用于各种失眠及术前镇静催眠。
1.妊娠和哺乳者及对苯二氮卓类过敏者禁用。 2.重症肌无力、精神病患者禁用。 3.急性闭角型青光眼患者禁用。 4.急性呼吸功能不全、肝功能不全患者禁用。
1.偶有发生胃肠不适、头痛、眩晕及顺行性遗忘等。 2.大剂量可见醒后疲乏、注意力障碍。 3.长期应用可产生依赖性,突然停药可出现戒断症状。
(1)本品可能产生耐药性或进展性健忘。(2)禁用于对苯二氮卓类过敏者,重症肌无力、精神病、急性闭角型青光眼、急性呼吸功能不全、肝功能不良等患者及妊娠、哺乳期妇女、18岁以下青年。
催眠:成人0.25mg,耉年人0.125mg,睡前服。
酒精、中枢神经抑制药、抗精神病药、抗组胺药、巴比妥类药、西咪替丁同服可增加本品作用。其他参见地西泮。
本品作用范围广,具有抗激动、抗惊厥、肌肉松弛及催眠作用。可缩短入睡潜伏期,减少觉醒次数,延长睡眠时间。主要用于入睡困难、易醒、早醒等。
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