二甲双胍是一类改善2型糖尿病患者糖耐量状况的抗高血糖药,不仅降低基础血糖,也降低餐后血糖。可抑制肝糖原的异生,减少小肠吸收葡萄糖,并通过增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用,改善外周组织对胰岛素的敏感性。二甲双胍除特殊情况外,一般不会引起2型糖尿病患者和正常人发生低血糖,也不会导致高胰岛素血症。二甲双胍治疗虽可降低空腹胰岛素水平和全天胰岛素反应,但通常胰岛素分泌没有变化。
1 单剂联合使用二甲双胍和格列苯脲未发现二甲双胍的药代动力学参数改变。 2 二甲双胍与二甲双胍的AUC增加,但肾清除无变化;同时二甲双胍竞争肾小管转运系统,发生相互作用,应此建议密切监测、调整本品及/或相互作用药物的剂量。
本品常见不良反应为胃肠道反应,包括腹泻,恶心,呕吐等,尤其在为随餐服用时常见。一般短暂,持续10天作用,随餐或餐后口服可缓解。其他常见不良反应为胃涨,乏力,消化不良,腹部不适及头痛。少见者为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等。二甲双胍可减少维生素B12吸收,但极少引起贫血。本品在治疗剂量范围内,引起乳酸性酸中毒罕见。
1. Ⅰ型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用)。 2.用药期间经常检查空腹血糖、胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。 孕妇及哺乳期妇女用药;妊娠及哺乳期妇女不宜使用。 老年患者用药; 老年患者(〉65岁)慎用,因肾功能减弱,用药量宜酌减。
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